Name: CP-673451
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1536
Rating: 5 (36 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.89%

99.89

Cibles apparentées	EGFR VEGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre PDGFR Inhibiteurs	Orantinib (SU6668) Tyrphostin AG 1296 Trapidil PP121 AZD2932 Sennoside B Tyrphostin AG1433 Seralutinib (GB002) N-(p-Coumaroyl) Serotonin JNJ-10198409

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité	PMID
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
Rh18	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	417.5	Formule	C₂₄H₂₇N₅O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	343787-29-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COCCOC1=CC2=C(C=C1)N(C=N2)C3=NC4=C(C=CC=C4N5CCC(CC5)N)C=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 6 mg/mL (14.37 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 132 mg/mL (316.16 mM) Réchauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (5.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (2.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 10%PEG300 2 5%Tween80 3 80%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 100 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 800 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PDGFRβ (Cell-free assay) 1 nM PDGFRα (Cell-free assay) 10 nM
In vitro	CP 673451 est un inhibiteur sélectif de PDGFRα/β avec une IC50 de 10 nM/1 nM, il présente une sélectivité >450 fois supérieure aux autres récepteurs angiogéniques. Dans les tumeurs de glioblastome, ce composé (33 mg/kg) fournit >50% d'inhibition du récepteur PDGFR-β pendant 4 heures, correspondant à une EC50 de 120 ng/mL dans le plasma au C_max. Dans un modèle d'angiogenèse par éponge, cet inhibiteur inhibe 70% de l'angiogenèse stimulée par PDGF-BB à une dose de 3 mg/kg (q.d. ×5, p.o., correspondant à 5,5 ng/mL au C_max). Ce produit chimique diminue le taux de prolifération cellulaire par des mécanismes impliquant une phosphorylation réduite de GSK-3α et GSK-3β. Dans les cultures RD et RUCH2, il altère la capacité de formation de rhabdosphères et la différenciation cellulaire, et provoque une sénescence accrue.
Essai kinase	Essai d'inhibition de Kinase
Essai kinase	Une construction de domaine kinase marquée par la glutathion S-transférase de la portion intracellulaire du PDGFR-β (acides aminés 693-1401, numéro d'accès J03278) est exprimée dans des cellules Sf-9 (système d'expression par baculovirus). La cinétique enzymatique est déterminée en incubant l'enzyme avec des concentrations croissantes d'ATP dans un tampon de phosphorylation [50 mmol/L HEPES (pH 7,3), 125 mmol/L NaCl, 24 mmol/L MgCl₂ dans des plaques de 96 puits Nunc Immuno MaxiSorp précédemment revêtues de 100 μL de 100 μg/mL de poly-Glu-Tyr (ratio 4:1) dilué dans du PBS. Après 10 minutes, les plaques sont lavées (PBS, 0,1% Tween 20), incubées avec un anticorps anti-phosphotyrosine-peroxydase de raifort, et diluées dans du PBS, 0,05% Tween 20, 3% BSA pendant 30 minutes à température ambiante. Les plaques sont lavées comme ci-dessus et incubées avec 3,3
In vivo	CP 673451 (administration orale quotidienne ?0 jours de manière routinière) inhibe la croissance tumorale (ED50 < 33 mg/kg) dans un certain nombre de xénogreffes tumorales humaines cultivées s.c. chez des souris athymiques, y compris le carcinome pulmonaire humain H460, les carcinomes du côlon humain Colo205 et LS174T, et le glioblastome multiforme humain U87MG. Chez les souris porteuses de xénogreffes RUCH2, ce composé réduit la croissance tumorale et l'infiltration des cellules stromales.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15705896/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23338608/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	PDGFR / p-PDGFR / p-AKT / p-BAD / p-S6 / p-P70S6K / P70S6K / p-GSK3β / GSK3β PDGFR / p-PDGFR / p-AKT / p-BAD / p-S6 / p-P70S6K / P70S6K / p-GSK3β / GSK3β		25050066
Growth inhibition assay	Cell viability Cell viability		25050066

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
I need to formulate it for animal studies via oral gavage, any suggestions?

Réponse :
For oral gavage, it can be dissolved in 30% PEG 400+5% propylene glycol+1% Tween 80+ddH2O at 30 mg/ml as a suspension. When preparing the solution, please add PEG 400 and propylene glycol to the compound first. Sonicate or stir it, then add Tween 80, after they mixed well, then dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CP-673451 PDGFR inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 417.5