pour la recherche uniquement
Réf. CatalogueS8639
| Cibles apparentées | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
|---|---|
| Autre NADPH-oxidase Inhibiteurs | Setanaxib (GKT137831) NAD+ (β-DPN) Apocynin 2-Acetylphenothiazine (ML171) GLX351322 GSK2795039 VAS2870 gp91ds-tat Isuzinaxib (APX-115 free base) |
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MC3T3-E1 | Function assay | 10 μM | 30 min | block ROS generation and NOX expression | 31049140 | |
| RAW264.7 | Function assay | 10 μM | 4 days | DPI administration inhibited the effect of RANKL on osteoclast differentiation and reduced the number of TRAP-positive multinuclear cells | 30942408 | |
| VSMC | Function assay | 10 μM | 6 h | diminished PDGF-BB-evoked VSMC dedifferentiation, proliferation and migration | 29175753 | |
| HK-2 | Function assay | inhibited ROS generation in the TZA-induced necroptosis | 28894570 | |||
| mouse neural precursor cells | Function assay | Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay | 17417631 | |||
| RAW264.7 | Function assay | 1 hr | Inhibition of LPS-stimulated ROS production in mouse RAW264.7 cells preincubated for 1 hr followed by LPS stimulation after 24 hrs by CMH2DCFDA probe-based fluorescence assay | 28384544 | ||
| Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire | ||||||
| Poids moléculaire | 314.55 | Formule | C12H8I.Cl |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 4673-26-1 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
|
|
| Synonymes | N/A | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C3=CC=CC=C3[I+]2.[Cl-] | ||
|
In vitro |
DMSO
: 13 mg/mL
(41.32 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
NADPH oxidase
|
|---|---|
| In vitro |
Le Diphenyleneiodonium chloride (DPI) inhibe l'activité de la NADPH-oxidase, de l'oxyde nitrique synthase, de la xanthine oxydase et de la NADPH cytochrome P450 oxydoréductase. Des concentrations femtomolaires de ce composé exercent de puissants effets anti-inflammatoires et neuroprotecteurs en inhibant l'activation microgliale par l'inhibition de l'activité PHOX régulée par ERK. Il a été fréquemment utilisé pour inhiber la production de ROS médiée par diverses flavoenzymes, y compris la NAD(P)H oxydase, la quinone oxydoréductase, la cytochrome P450 réductase et l'oxyde nitrique synthase. NADPH, NADP+ et 2'5'-ADP bloquent son action inhibitrice. Le traitement avec du DPI dans les cellules ARPE-19 a provoqué une inhibition de la croissance dépendante de la dose et du temps, et a également induit une fragmentation de l'ADN et la teneur en protéines du facteur proapoptotique Bax. De plus, il a significativement induit l'expression et la phosphorylation de p53, qui induit des gènes proapoptotiques en réponse aux dommages à l'ADN ou à un arrêt irréparable du cycle cellulaire. Les ROS ont été impliquées comme un facteur clé dans l'activation de p53 par de nombreux médicaments chimiothérapeutiques. |
| In vivo |
Le Diphenyleneiodonium chloride (DPI), un inhibiteur de la NADPH-oxidase, a inhibé la production de cytokines pro-inflammatoires (TNF-α et IL-6), réduit l'infiltration des macrophages et la polarisation classique, et a induit la génération de ROS. |
Références |
|
| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | Nox1 / MMP2 / MMP9 |
|
26760964 |
(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06061679 | Not yet recruiting | COPD (Chronic Obstructive Pulmonary Disease) With Acute Lower Respiratory Infection |
Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS|University of Florence UNIFI University of Florence Florence Italy Florence |
November 2023 | Not Applicable |
| NCT06111664 | Recruiting | Mood Disorders |
University Hospital Strasbourg France |
May 1 2023 | -- |
| NCT05706129 | Recruiting | Clear Cell Renal Cell Cancer (ccRCC)|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC)|Colorectal Cancer (CRC) |
Debiopharm International SA |
March 14 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05764681 | Recruiting | Cerebral Palsy|Chronic Post Surgical Pain |
Chantel Burkitt|National Institutes of Health (NIH)|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|University of Minnesota|Nemours Children''s Hospital Delaware|Gillette Children''s Specialty Healthcare |
March 17 2023 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.