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DPI (Diphenyleneiodonium chloride) NADPH-oxidase inhibiteur

Réf. CatalogueS8639

Le Diphenyleneiodonium chloride (DPI) est un inhibiteur de la NADPH-oxidase et également un inhibiteur puissant, irréversible, et dépendant du temps et de la température de iNOS/eNOS. Il fonctionne également comme un activateur de TRPA1 et inhibe sélectivement les reactive oxygen species (ROS) intracellulaires.
DPI (Diphenyleneiodonium chloride) NADPH-oxidase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 314.55

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.69%
99.69

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
MC3T3-E1 Function assay 10 μM 30 min block ROS generation and NOX expression 31049140
RAW264.7 Function assay 10 μM 4 days DPI administration inhibited the effect of RANKL on osteoclast differentiation and reduced the number of TRAP-positive multinuclear cells 30942408
VSMC Function assay 10 μM 6 h diminished PDGF-BB-evoked VSMC dedifferentiation, proliferation and migration 29175753
HK-2 Function assay inhibited ROS generation in the TZA-induced necroptosis 28894570
mouse neural precursor cells Function assay Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay 17417631
RAW264.7 Function assay 1 hr Inhibition of LPS-stimulated ROS production in mouse RAW264.7 cells preincubated for 1 hr followed by LPS stimulation after 24 hrs by CMH2DCFDA probe-based fluorescence assay 28384544
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 314.55 Formule

C12H8I.Cl

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 4673-26-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C3=CC=CC=C3[I+]2.[Cl-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 13 mg/mL (41.32 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
NADPH oxidase
In vitro

Le Diphenyleneiodonium chloride (DPI) inhibe l'activité de la NADPH-oxidase, de l'oxyde nitrique synthase, de la xanthine oxydase et de la NADPH cytochrome P450 oxydoréductase.

Des concentrations femtomolaires de ce composé exercent de puissants effets anti-inflammatoires et neuroprotecteurs en inhibant l'activation microgliale par l'inhibition de l'activité PHOX régulée par ERK.

Il a été fréquemment utilisé pour inhiber la production de ROS médiée par diverses flavoenzymes, y compris la NAD(P)H oxydase, la quinone oxydoréductase, la cytochrome P450 réductase et l'oxyde nitrique synthase.

NADPH, NADP+ et 2'5'-ADP bloquent son action inhibitrice.

Le traitement avec du DPI dans les cellules ARPE-19 a provoqué une inhibition de la croissance dépendante de la dose et du temps, et a également induit une fragmentation de l'ADN et la teneur en protéines du facteur proapoptotique Bax. De plus, il a significativement induit l'expression et la phosphorylation de p53, qui induit des gènes proapoptotiques en réponse aux dommages à l'ADN ou à un arrêt irréparable du cycle cellulaire. Les ROS ont été impliquées comme un facteur clé dans l'activation de p53 par de nombreux médicaments chimiothérapeutiques.

In vivo

Le Diphenyleneiodonium chloride (DPI), un inhibiteur de la NADPH-oxidase, a inhibé la production de cytokines pro-inflammatoires (TNF-α et IL-6), réduit l'infiltration des macrophages et la polarisation classique, et a induit la génération de ROS.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17184774/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32550901/

Applications

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot Nox1 / MMP2 / MMP9
S8639-WB1
26760964

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06061679 Not yet recruiting
COPD (Chronic Obstructive Pulmonary Disease) With Acute Lower Respiratory Infection
Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS|University of Florence UNIFI University of Florence Florence Italy Florence
November 2023 Not Applicable
NCT06111664 Recruiting
Mood Disorders
University Hospital Strasbourg France
May 1 2023 --
NCT05706129 Recruiting
Clear Cell Renal Cell Cancer (ccRCC)|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC)|Colorectal Cancer (CRC)
Debiopharm International SA
March 14 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05764681 Recruiting
Cerebral Palsy|Chronic Post Surgical Pain
Chantel Burkitt|National Institutes of Health (NIH)|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|University of Minnesota|Nemours Children''s Hospital Delaware|Gillette Children''s Specialty Healthcare
March 17 2023 --

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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