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GSK2795039 NADPH-oxidase inhibiteur

Name: GSK2795039
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8974
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS8974

Le GSK2795039 est un inhibiteur de la NADPH oxydase 2 (NOX2) avec un pIC50 de 6,57 pour l'activation de la HRP/Amplex Red médiatisée par la NOX2. Ce composé inhibe la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS), la consommation de NADPH et réduit l'apoptose.

GSK2795039 NADPH-oxidase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 450.56

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Contrôle Qualité

Lot : S897401 DMSO]125 mg/mL]true]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.77%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.77

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre NADPH-oxidase Inhibiteurs	Setanaxib (GKT137831) NAD+ (β-DPN) DPI (Diphenyleneiodonium chloride) Apocynin 2-Acetylphenothiazine (ML171) GLX351322 VAS2870 gp91ds-tat Isuzinaxib (APX-115 free base)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	450.56	Formule	C₂₃H₂₆N₆O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1415925-18-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)N1C=C(C2=C(C=CN=C21)NS(=O)(=O)C3=NN(C=C3)C)C4=CC5=C(CCN5C)C=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 125 mg/mL (277.43 mM) Réchauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (22.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ROS NADPH NOX2 (HRP/Amplex Red) (Cell-based assay) 6.57(pIC50)
In vitro	Le GSK2795039 inhibe à la fois la formation de ROS et l'utilisation des substrats enzymatiques, le NADPH et l'oxygène, dans une variété de tests NOX2 semi-recombinants, sans cellules et basés sur des cellules. Ce composé inhibe la NOX2 de manière compétitive au NADPH et est sélectif par rapport aux autres isoformes de NOX, à la xanthine oxydase et aux enzymes de l'oxyde nitrique synthase endothéliale.
In vivo	Après administration systémique chez la souris, le GSK2795039 abolit la production de ROS par l'enzyme NOX2 activée dans un modèle d'inflammation de la patte. Ce composé montre une activité dans un modèle murin de pancréatite aiguë, réduisant les niveaux d'amylase sérique déclenchés par l'injection systémique de céruléine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26135714/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30777083/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):