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EMPA OX Receptor Antagoniste

Name: EMPA
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E0107
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueE0107

EMPA est un antagoniste sélectif du OX2 receptor et se lie aux membranes OX2-HEK293 humaines et de rat avec des valeurs de Kd de 1,1 et 1,4 nM respectivement.

EMPA OX Receptor Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 454.54

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Contrôle Qualité

Lot : E010701 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.79%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

99.79

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre OX Receptor Inhibiteurs	Oveporexton (TAK-861) Almorexant HCl SB-334867 SB408124 TCS-OX2-29 MK1064 Seltorexant

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	454.54	Formule	C₂₃H₂₆N₄O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	680590-49-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN(CC1=CC=CN=C1)C(=O)CN(C2=CC=C(OC)N=C2)[S](=O)(=O)C3=CC=CC=C3C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 91 mg/mL (200.2 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	human OX2 receptor 1.1 nM(Kd) rat OX2 receptor 1.4 nM(Kd)
In vitro	EMPA antagonise de manière compétitive l'accumulation d'inositol phosphates (IP) évoquée par l'orexine-A et l'orexine-B au niveau des récepteurs hOX2 avec des valeurs de pA2 de 8,6 et 8,8 respectivement.
In vivo	EMPA inverse de manière dose-dépendante l'hyperlocomotion induite par la [Ala11,D-Leu15]orexine-B sans affecter significativement l'activité locomotrice (LMA) chez les souris NMRI mâles. Ce composé induit une réduction significative et dose-dépendante de l'LMA de base chez les rats Wistar français et mâles. Il (3-30 mg/kg ; i.p.) démontre une inhibition claire et dose-dépendante de l'activité spontanée par rapport aux animaux traités par le véhicule.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19751316/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05726032	Recruiting	Cirrhosis\|Liver Failure	Yale University\|Boehringer Ingelheim	September 11 2023	Phase 2
NCT05553938	Recruiting	Heart Failure	Yale University	August 4 2023	Phase 1
NCT05669742	Not yet recruiting	Sodium-glucose Transport Protein Two Inhibitor (SGLT2)Metabolic Deficits Caused by Antipsychotics	Tanta University	January 2023	Phase 3
NCT04986735	Unknown status	Glycogen Storage Disease Type IB	Hong Kong Children''s Hospital	August 8 2021	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):