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OX Receptor

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Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

Produits sélectifs disoformes

N° Cat. Nom du produit Information Citations dutilisation du produit Validations de produits
E4740 Oveporexton (TAK-861) Oveporexton (TAK-861) est un agoniste puissant, biodisponible par voie orale, du récepteur 2 de l'orexine (OX2R), avec une CE50 de 2,5 nM dans les essais de mobilisation du calcium. Il induit une dépolarisation membranaire dose-dépendante dans les neurones histaminergiques du noyau tubéromammillaire (TMN) de la souris avec une CE50 de 31,7 nM.
S2160 Almorexant HCl Almorexant HCl (ACT-078573) est un antagoniste oralement actif et double du récepteur de l'orexine avec une IC50 de 6,6 nM et 3,4 nM pour les récepteurs OX1 et OX2, respectivement. Phase 3.
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X
bioRxiv, 2024, 2024.07.06.602357
Cell Rep, 2022, 40(5):111153
Verified customer review of Almorexant HCl
S7585 SB-334867 Le SB-334867 est un antagoniste sélectif du récepteur de l'orexine-1 (OX1).
J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
J Neuroinflammation, 2020, 17(1):187
Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
E0107 EMPA EMPA est un antagoniste sélectif du OX2 receptor et se lie aux membranes OX2-HEK293 humaines et de rat avec des valeurs de Kd de 1,1 et 1,4 nM respectivement.
Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:1122494
S1545 SB408124 SB408124 est un antagoniste non peptidique du récepteur OX1 avec un Ki de 57 nM et 27 nM dans les cellules entières et les membranes, respectivement. Il présente une sélectivité 50 fois supérieure à celle du récepteur OX2.
Nat Chem Biol, 2017, 13(2):235-242
S6717 TCS-OX2-29 TCX-OX2-29 est un antagoniste de OX2R (pKi = 7,5) qui présente une sélectivité >250 fois supérieure pour hOX2R par rapport à hOX1R (IC50s = 40 nM et >10 000 nM, respectivement).
J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
S3503New Seltorexant Seltorexant (JNJ-42847922) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur 2 de l'orexine (OX2R) présentant une forte affinité (pKi ~8,0) pour l'OX2R humain. Il favorise l'endormissement et démontre des effets antidépresseurs chez les patients atteints de trouble dépressif majeur (TDM) avec insomnie en bloquant l'hyperéveil lié à la dépression et aux troubles du sommeil.
S6726 MK1064 Le MK1064 est un antagoniste sélectif du orexin 2 receptor (2-SORA) avec une IC50 de 18 nM.