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SB-334867 OX Receptor antagoniste

Réf. CatalogueS7585

Le SB-334867 est un antagoniste sélectif du récepteur de l'orexine-1 (OX1).
SB-334867 OX Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 319.32

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.92%
99.92

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 319.32 Formule

C17H13N5O2

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 792173-99-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=NC2=C(O1)C=C(C=C2)NC(=O)NC3=C4C(=NC=C3)C=CC=N4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (197.29 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
OX1 receptor
In vitro
Dans les cellules CHO-OX1, le SB-334867 inhibe les réponses calciques induites par l'orexine-A (10 nM) et l'orexine-B (100 nM) avec un pKB de 7,27 et 7,23 respectivement, sans effet sur la réponse calcique induite par l'UTP (3 microM).
In vivo
Chez les rats mâles et femelles, le SB-334867 (30 mg/kg, i.p.) réduit significativement l'apport alimentaire naturel et induit par l'orexine-A. Ce composé (2 mg/kg, i.v.) bloque les effets des médicaments antipsychotiques sur l'activité neuronale dopaminergique chez les rats. Il inhibe également le développement de la tolérance analgésique à la morphine chez les rats.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22421510/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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