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Eprosartan Mesylate Angiotensin Receptor antagoniste

Name: Eprosartan Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4102
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS4102

Eprosartan (SKF-108566J) est un antagoniste non peptidique du récepteur Angiotensin II, le [³H]-eprosartan se lie au récepteur AT1 avec un K_D de 0,83 nM dans les cellules musculaires lisses vasculaires de rat.

Eprosartan Mesylate Angiotensin Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 520.62

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Angiotensin Receptor Inhibiteurs	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	520.62	Formule	C₂₃H₂₄N₂O₄S.CH₄O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	144143-96-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SKF-108566J			Smiles	CCCCC1=NC=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C(=O)O)C=C(CC3=CC=CS3)C(=O)O.CS(=O)(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (192.07 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	At least 1,000- to 10,000-fold more selective for the AT1 than the AT2 receptor.
Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 0.83 nM(Kd)
In vitro	Eprosartan inhibe la liaison de l'[¹²⁵I]-angiotensine II avec une IC50 de 1,4 nM à 3,9 nM dans les tissus humains (cortex surrénalien, foie, récepteur AT1 cloné) et de 1,5 nM à 9,2 nM dans les tissus de rat (par exemple, artère mésentérique, cortex surrénalien, glomérule rénal). Eprosartan (100 nM), mais pas un antagoniste AT2, bloque complètement l'absorption de fluide isotonique induite par l'angiotensine II dans les tubules contournés proximaux perfusés isolés de lapin.
In vivo	Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg, administré par cathéter duodénal ou gastrique) produit également une inhibition dose-dépendante de la réponse pressive à l'Angiotensin II chez des rats normotendus conscients. Eprosartan (10 mg/kg) réduit la pression artérielle de manière dose-dépendante et l'activité antihypertensive est maintenue pendant 1,5 heure chez les rats hypertendus dépendants de la rénine. Eprosartan (60 mg/kg/jour, par voie intrapéritonéale) n'est associé à aucune mortalité (0 sur 20 rats) après 18 semaines, comparativement à un taux de mortalité de 100% à la semaine 9 parmi 20 rats traités par le véhicule. Eprosartan (10 mg/kg) réduit la pression artérielle moyenne de manière dose-dépendante et ne provoque pas de tachycardie réflexe chez les chiens. Eprosartan (0,3 mg/kg) inhibe la réponse pressive induite par la stimulation électronique de la moelle épinière chez le rat décérébré. Eprosartan inhibe l'hyperfiltration glomérulaire induite par les acides aminés chez les rats. Eprosartan (0,3 mg/kg i.v.) inhibe la réponse pressive induite par la stimulation de la moelle épinière d'une manière similaire à celle observée avec l'antagoniste peptidique, Sar1, Ile8[angiotensin II] chez le rat décérébré. Eprosartan est plus efficace pour inhiber l'activité du système nerveux sympathique par rapport à d'autres Angiotensin II receptor antagonists non peptidiques chimiquement distincts.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10929934/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399334/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01562613	Completed	Hypertension\|Stroke	Abbott	March 2012	--
NCT04954560	Completed	Uric Acid Concentration Serum Quantitative Trait Locus 7	Medical University of Lodz	January 1 2008	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):