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Gambogenic acid FGFR inhibiteur

Name: Gambogenic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9031
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS9031

Gambogenic Acid, identifié à partir de Gamboge, est un inhibiteur de la voie de signalisation FGFR dans le cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) et présente des effets anti-tumoraux. Ce composé est également un inhibiteur efficace de EZH2 qui se lie spécifiquement et de manière covalente à Cys668 au sein du domaine EZH2-SET et déclenche l'ubiquitination de EZH2.

Gambogenic acid FGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 630.77

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Autre FGFR Inhibiteurs	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	630.77	Formule	C₃₈H₄₆O₈	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	173932-75-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (158.53 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR EZH2
In vitro	Gambogenic acid, en tant que nouvel agent qui se lie spécifiquement et de manière covalente à Cys668 au sein du domaine EZH2-SET, déclenche la dégradation de EZH2 par l'ubiquitination médiatisée par la protéine interagissant avec le C-terminus de Hsp70 (CHIP). Ce composé supprime significativement H3K27Me3 et réactive efficacement les gènes suppresseurs de tumeurs silenciés par le complexe répresseur Polycomb 2 (PRC2). Il supprime significativement la croissance tumorale d'une manière dépendante de EZH2.
In vivo	Dans le modèle de souris xénogreffée, le dérivé GNA002 de Gambogenic acid diminue significativement les volumes des tumeurs dérivées de Cal-27 et réduit les niveaux de H3K27Me3 dans les tissus tumoraux.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28320739/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29449529/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06199531	Recruiting	NGLY1 Deficiency	Grace Science LLC	February 13 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05179174	Unknown status	Uveal Melanoma	University of Catania	April 20 2021	--
NCT03838913	Unknown status	Bile Duct Neoplasms\|Intraductal Papillary Mucinous Neoplasm	Fujian Provincial Hospital\|Fujian Medical University Union Hospital\|First Affiliated Hospital of Fujian Medical University	February 15 2019	--
NCT03671525	Completed	Schizophrenia\|Schizo Affective Disorder	Johns Hopkins University	October 5 2018	Early Phase 1
NCT02849145	Completed	Uveal Melanoma	Institut Curie	September 2014	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):