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GW9508 GPR agoniste

Name: GW9508
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8014
Rating: 5 (12 reviews)

Réf. CatalogueS8014

Le GW9508 est un agoniste puissant et sélectif de FFA1 (GPR40) avec un pEC50 de 7,32, 100 fois plus sélectif que GPR120, et stimule la sécrétion d'insuline de manière sensible au glucose.

Structure chimique

Poids moléculaire: 347.41

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Contrôle Qualité

Lot : S801401 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]69 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.73%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.73

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre GPR Inhibiteurs	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	347.41	Formule	C₂₂H₂₁NO₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	885101-89-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=CC(=C2)CNC3=CC=C(C=C3)CCC(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 69 mg/mL (198.61 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (5.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	The effects of GW9508 on insulin secretion are reversed by GW1100, while linoleic acid-stimulated insulin secretion is partially attenuated by GW1100.
Targets/IC₅₀/Ki	GPR40 7.32(pEC50) GPR120 5.46(pEC50)
In vitro	Le GW9508 s'est avéré au moins 100 fois plus sélectif que 220 autres GPCR, 60 kinases, 63 protéases, sept intégrines et 20 récepteurs nucléaires, y compris PPARα, δ et γ (pEC50 de 4,0, 4 et 4,9, respectivement). Ce composé produit une augmentation concentration-dépendante des concentrations intracellulaires de Ca²⁺ via l'activation des récepteurs GPR40 et GPR120. Il est actif en tant qu'agoniste à la fois sur GPR40 et GPR120, il est approximativement 100 fois plus sélectif pour GPR40 par rapport à GPR120. Ce produit chimique produit une augmentation concentration-dépendante (pEC50=6,14) de la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose à des niveaux élevés de glucose (25 mM). Il a stimulé la sécrétion d'insuline de manière dose-dépendante et sensible au glucose dans les cellules MIN6. De plus, ce composé est capable de potentialiser l'augmentation de la sécrétion d'insuline médiée par le KCl dans les cellules MIN6. Il a induit une hyperpolarisation et l'ouverture des canaux K_ATP dans les cellules β de rat. Ce produit chimique inhibe l'expression de CCL17 et CCL5 de manière sensible à la toxine pertussique. Il supprime en outre l'expression de l'IL-11, de l'IL-24 et de l'IL-33 induite dans les cellules HaCaT par le TNF-α et l'IFN-γ. Il inhibe également la production de CCL5 et CXCL10 par les kératinocytes épidermiques humains normaux.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702987/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550787/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593768/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):