Name: Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2637
Rating: 5 (15 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.66%

99.66

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre GPR Inhibiteurs	ONC212 GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
human 1321N1 cells	Function assay	Agonist activity at human FFA1 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as calcium mobilization by fluorescence spectrophotometry, EC50=14.13 nM
CHO cells	Function assay	Agonist activity at human GP40 receptor expressed in CHO cells assessed as increase in intracellular calcium level for 90 secs by FLIPR assay in the presence of 0.1% BSA, EC50=0.016 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	533.63	Formule	C₂₉H₃₂O₇S.1/2H₂O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1374598-80-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC(=C1C2=CC=CC(=C2)COC3=CC4=C(C=C3)C(CO4)CC(=O)O)C)OCCCS(=O)(=O)C.CC1=CC(=CC(=C1C2=CC=CC(=C2)COC3=CC4=C(C=C3)C(CO4)CC(=O)O)C)OCCCS(=O)(=O)C.O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (187.39 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	More potent at activating hGPR40 than oleic acid.
Targets/IC₅₀/Ki	GPR40 (CHO cells expressing human GPR40) 14 nM(EC50)
In vitro	Le TAK-875 présente une activité agoniste puissante et une affinité de liaison élevée au récepteur GPR40 humain avec un K_i de 38 nM. Le TAK-875 affiche une affinité plus faible pour le récepteur GPR40 de rat avec un K_i de 140 nM. Le TAK-875 présente une excellente sélectivité, car il a peu de puissance agoniste envers d'autres membres de la famille des récepteurs FFA avec un EC50 de >10 μM. Le traitement au TAK-875 induit une augmentation dose-dépendante de la production intracellulaire d'IP dans les cellules CHO-hGPR40 avec un EC50 de 72 nM, plus puissamment que celle de l'agoniste ligand endogène acide oléique qui nécessite des concentrations de ligand beaucoup plus élevées pour activer le récepteur avec un EC50 de 29,9 μM. Ni le TAK-875 ni l'acide oléique ne provoquent de réponse IP dans les cellules CHO témoins dépourvues de hGPR40. Conformément à l'activation de la voie de signalisation médiatisée par Gqα, le TAK-875 augmente la sécrétion d'insuline dépendante du glucose dans les cellules β pancréatiques. Une stimulation prolongée de GPR40/FFA1 par le TAK-875 ne provoque pas de dysfonctionnement des cellules β pancréatiques ni d'induction de l'apoptose.
In vivo	Dans un modèle de diabète chez le rat, une dose orale unique de TAK-875 à 0,3-3 mg/kg réduit l'excursion de la glycémie et augmente la sécrétion d'insuline lors d'un test de tolérance orale au glucose, lorsque le TAK-875 est administré 1 heure avant une provocation orale au glucose. Chez les rats N-STZ-1,5 diabétiques de type 2, l'administration de TAK-875 (1-10 mg/kg p.o.) montre une nette amélioration de la tolérance au glucose et augmente la sécrétion d'insuline. De plus, le TAK-875 (10 mg/kg, p.o.) augmente significativement les niveaux d'insuline plasmatique et réduit l'hyperglycémie à jeun chez les rats mâles Zucker diabétiques gras, tandis que chez les rats Sprague-Dawley normaux à jeun, le TAK-875 n'augmente ni la sécrétion d'insuline ni ne provoque d'hypoglycémie, même à 30 mg/kg.
Références	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml1000855 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21752941/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01496443	Completed	Pharmacokinetics	Takeda	January 2012	Phase 1
NCT00949091	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Takeda	January 2009	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GPR agoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 533.63