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Histamine 2HCl Histamine Receptor agoniste

Name: Histamine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4118
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS4118

Histamine(Ceplene) est un composé azoté organique, agissant sur les cellules cibles du cerveau des mammifères via la stimulation de Histamine 1/2.Histamine 2HCl peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'ulcères gastriques et intestinaux.

Histamine 2HCl Histamine Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 184.07

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Histamine Receptor Inhibiteurs	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	184.07	Formule	C₅H₉N₃.2HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	56-92-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Ceplene			Smiles	C1=C(NC=N1)CCN.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 37 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (16.29 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor Histamine H2 receptor
In vitro	Histamine supprime la génération de ROS par le récepteur de type 2 de l'Histamine (récepteur H2). Histamine inhibe la génération et la libération des espèces réactives de l'oxygène (ROS) par les monocytes/macrophages (MO) pendant le burst respiratoire. Histamine et l'interleukine-2 (IL-2) agissent en synergie pour activer la cytotoxicité des cellules NK (NKCC). Histamine combinée à l'IL-2 pourrait améliorer les taux de réponse et la survie sans maladie en protégeant les cellules du système immunitaire du stress oxydatif et en induisant une cytotoxicité immunitaire endogène naturelle.
In vivo	Le traitement à l'Histamine (0,5 mg/kg ou 5,0 mg/kg, deux fois par jour) protège contre les lésions hépatiques, comme en témoignent les niveaux normaux de transaminases sériques et les scores de pathologie hépatique significativement réduits dans un modèle de rat avec une lésion hépatique précoce induite par l'alcool. L'effet protecteur de l'Histamine est bloqué par la Ranitidine (10 mg/kg), un antagoniste du récepteur H2, indiquant que l'effet de l'Histamine est principalement médiatisé par le récepteur H2. L'Histamine (30 pg/rat, icv) augmente à la fois l'accumulation de 3,4-dihydroxyphenylalanine et les concentrations d'acide 3,4-dihydroxyphenylalanine dans le noyau accumbens chez les rats mâles, et cet effet n'est pas affecté par l'antagoniste H2 zolantidine, indiquant que l'Histamine stimule les neurones DA mésolimbiques par une action sur le récepteur H1. L'Histamine (0,5 mg/kg s.c.) réduit le poids de la tumeur hépatique de 46 % et le poids de la tumeur sous-cutanée de 41 % par rapport aux rats recevant des injections sous-cutanées de sérum physiologique. L'effet anti-tumoral observé par les injections sous-cutanées d'Histamine est inhibé par la Ranitidine (50 mg/kg s.c.) dans le sarcome de rats. L'Histamine (1000 mg/kg s.c.) provoque des lésions tissulaires aiguës après 24 heures et des indications d'inflammation pathologique aux sites d'injection à 5 jours et 28 jours chez les rats Sprague-Dawley. L'Histamine (1000 mg/kg s.c.) entraîne une C_max de 167 mM, un t_max de 0,5 heure, un t_1/2 de 0,95 et une AUC de 186 mmol-h/L chez les rats Sprague-Dawley mâles.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14635789/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11728221/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8446183/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12174868/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12643039/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06281366	Recruiting	Pregnancy Complications	Hospital Universitari Vall d''Hebron Research Institute\|DR Healthcare	February 16 2024	--
NCT05216133	Enrolling by invitation	Airway Disease\|Barrett Esophagus\|Gastroesophageal Reflux Disease	NYU Langone Health\|National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH/CDC)	March 22 2023	--
NCT05701826	Completed	Skeletal Muscle Relaxation	Fujian Shengdi Pharmaceutical Co. Ltd.	February 15 2023	Phase 1
NCT05676346	Completed	Lower Urinary Tract Symptoms\|Histamine Intolerance	Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña	October 11 2022	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):