Home NF-κB IκB/IKK Inhibiteur SC-514

pour la recherche uniquement

SC-514 IκB/IKK Inhibiteur

Réf. Catalogue: S4907

SC-514 (GK 01140) est un inhibiteur oralement actif, compétitif de l'ATP de l'IKK-2 avec une IC50 de 3-12 μM, qui bloque l'expression génique dépendante de NF-κB, et n'inhibe pas les autres isoformes d'IKK ni les autres sérine-thréonine et tyrosine kinases.
SC-514 IκB/IKK Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 224.3

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S490701 DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.90%
99.90

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 224.3 Formule

C9H8N2OS2

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 354812-17-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes GK 01140 Smiles C1=CSC=C1C2=CC(=C(S2)C(=O)N)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 45 mg/mL (200.62 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
IKK2
3 μM-12 μM
CDK2/CyclinA
61 μM
AUR2
71 μM
PRAK
75 μM
MSK
123 μM
In vitro
SC-514 inhibits the native IKK complex or recombinant human IKK-1/IKK-2 heterodimer and IKK-2 homodimer similarly. This compound inhibits transcription of NF-κB-dependent IL-6, IL-8, and COX-2 genes in IL-1β-induced rheumatoid arthritis-derived synovial fibroblasts (RASFs) with IC50s of 20, 20 and 8 μM. 100 μM of this chemical blocks the phosphorylation and degradation of IκBα and also reduces the level of translocation of p65 into the nucleus in IL-1β-treated RASFs. It does not inhibit the phosphorylation and activation of the IKK complex. This inhibitor induces a delay but not a complete blockade in IκBα phosphorylation and degradation. Treatment with this compound shows a slightly slowed, decreased import of p65 into the nucleus and a faster export of p65 from the nucleus. It inhibits the phosphorylation of either IκBα or p65 similarly.
In vivo
SC-514 is efficacious in an acute model of inflammation, namely LPS-induced serum TNF-α production. This compound (50 mg/kg, i.p.) inhibits TNF-α production in vivo by ~70%.
Références