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SC-514 IκB/IKK inhibiteur

Name: SC-514
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4907
Rating: 5 (15 reviews)

Réf. CatalogueS4907

SC-514 (GK 01140) est un inhibiteur oralement actif, compétitif de l'ATP de l'IKK-2 avec une IC50 de 3-12 μM, qui bloque l'expression génique dépendante de NF-κB, et n'inhibe pas les autres isoformes d'IKK ni les autres sérine-thréonine et tyrosine kinases.

SC-514 IκB/IKK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 224.3

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S490701 DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.9%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.9

Cibles apparentées	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Autre IκB/IKK Inhibiteurs	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl WS6 Mesalazine (5-ASA)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	224.3	Formule	C₉H₈N₂OS₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	354812-17-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GK 01140			Smiles	C1=CSC=C1C2=CC(=C(S2)C(=O)N)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 45 mg/mL (200.62 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (17.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	IKK2 3 μM-12 μM CDK2/CyclinA 61 μM AUR2 71 μM PRAK 75 μM MSK 123 μM
In vitro	SC-514 inhibe de manière similaire le complexe IKK natif ou l'hétérodimère IKK-1/IKK-2 humain recombinant et l'homodimère IKK-2. Ce composé inhibe la transcription des gènes IL-6, IL-8 et COX-2 dépendants de NF-κB dans les fibroblastes synoviaux dérivés de la polyarthrite rhumatoïde (RASF) induits par l'IL-1β avec des IC50 de 20, 20 et 8 μM. 100 μM de cette substance chimique bloquent la phosphorylation et la dégradation de l'IκBα et réduisent également le niveau de translocation de p65 dans le noyau des RASF traités par l'IL-1β. Il n'inhibe pas la phosphorylation et l'activation du complexe IKK. Cet inhibiteur induit un délai mais pas un blocage complet de la phosphorylation et de la dégradation de l'IκBα. Le traitement avec ce composé montre un import de p65 dans le noyau légèrement ralenti et diminué, et un export plus rapide de p65 du noyau. Il inhibe de manière similaire la phosphorylation de l'IκBα ou de p65.
In vivo	SC-514 est efficace dans un modèle aigu d'inflammation, à savoir la production de TNF-α sérique induite par le LPS. Ce composé (50 mg/kg, i.p.) inhibe la production de TNF-α in vivo d'environ 70 %.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12813046/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):