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TBK1/IKKε-IN-5 IκB/IKK inhibiteur

Name: TBK1/IKKε-IN-5
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8922
Rating: 5 (8 reviews)

Réf. CatalogueS8922

TBK1/IKK -IN-5 (composé 1) est un double inhibiteur de la TANK-binding kinase 1 (TBK1) et de l'I B kinase- (IKK /IKK-i) avec une IC50 de 1,0 nM et 5,6 nM pour TBK1 et IKK , respectivement. L'inhibition de TBK1/IKK améliore la réponse au blocage de PD-1, ce qui prédit efficacement la réponse tumorale in vivo.

TBK1/IKKε-IN-5 IκB/IKK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 513.59

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.82%

99.82

Cibles apparentées	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Autre IκB/IKK Inhibiteurs	Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6 Mesalazine (5-ASA)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	513.59	Formule	C₂₈H₃₁N₇O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1893397-65-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	compound 1			Smiles	C1COCCC1OC2=C(C=C(C=C2)C3=NC(=NC=N3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCN(CC5)C6COC6)C#N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 5 mg/mL (9.73 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TBK1 (Cell-free assay) 1.0 nM IKKε (Cell-free assay) 5.6 nM
In vitro	TBK1/IKKε-IN-5 (composé 1) bloque efficacement l'élaboration de cytokines immunosuppressives par les sphéroïdes de la lignée cellulaire CT26, sans effets cytotoxiques, et améliore la sécrétion d'IL-2 et d'IFN-γ par les cellules T CD4+ et CD8+ purifiées de donneurs humains sains et d'IL-2 par les cellules de leucémie T humaine Jurkat. L'ajout ex vivo de TBK1/IKKε-IN-1 (composé 1) au blocage de PD-1 améliore la destruction des CT26 MDOTS, associée à une diminution des niveaux de CCL4, CCL3 et IL-1β et à l'induction de cytokines impliquées dans les réponses immunitaires innées activées.
In vivo	Des souris Balb/c porteuses de tumeurs CT26 sont traitées avec TBK1/IKKε-IN-1 (composé 1) ± anti-PD-L1. Conformément aux données de profilage MDOTS, un meilleur contrôle tumoral et une survie plus longue sont évidents avec TBK1/IKKε-IN-1 (composé 1) + anti-PD-L1 qu'avec TBK1/IKKε-IN-1 (composé 1) ou anti-PD-L1 seul. La réimplantation de CT26 chez des souris ayant des réponses exceptionnelles à la thérapie combinée ne montre aucune croissance, tandis que les tumeurs EMT-6 implantées se développent normalement, suggérant l'induction d'une mémoire immunologique des cellules CT26 chez les souris traitées avec TBK1/IKKε-IN-1 (composé 1) + anti-PD-L1. Par conséquent, le profilage MDOTS récapitule efficacement la réponse in vivo au blocage de PD-1 +/− inhibition de TBK1/IKKε, soulignant le potentiel du criblage ex vivo dans les MDOTS pour développer des immunothérapies combinées.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29101162/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):