pour la recherche uniquement

MRT67307 HCl IκB/IKK Inhibiteur

Name: MRT67307 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7948
Rating: 5 (19 reviews)

Réf. CatalogueS7948

Le MRT67307 est un puissant double inhibiteur de IKKϵ et TBK1 avec des IC50 de 160 et 19 nM, respectivement. Le MRT67307 inhibe puissamment ULK1 et ULK2 et bloque l'autophagy.

MRT67307 HCl IκB/IKK Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 464.6 (free-base)

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.80%

99.80

Cibles apparentées	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Autre IκB/IKK Inhibiteurs	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 SC-514 Mesalazine (5-ASA) WS6

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	464.6 (free-base)	Formule	C₂₆H₃₆N₆O₂· xHCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1781882-89-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC(C1)C(=O)NCCCNC2=NC(=NC=C2C3CC3)NC4=CC=CC(=C4)CN5CCOCC5

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 92 mg/mL
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 92 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.770mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	TBK1 (Cell-free assay) 19 nM IKKϵ (Cell-free assay) 160 nM
In vitro	Dans les macrophages, le MRT67307 prévient la phosphorylation d'IRF3 et la production d'IFNβ. Dans les MEF de type sauvage, le MRT67307 améliore la phosphorylation de p105 stimulée par l'IL-1 en Ser933 et de RelA en Ser468 et Ser536, et améliore également l'activation de la transcription génique dépendante de NF-κB stimulée par l'IL-1. Le MRT67307 augmente la production d'IL-10 et supprime la production de cytokines pro-inflammatoires via un mécanisme dépendant du coactivateur transcriptionnel (CRTC) 3 régulé par la protéine de liaison à l'élément de réponse au cAMP (CREB). De plus, le MRT67307 inhibe ULK et bloque l'autophagy dans les cellules MEF.
Essai kinase	Tests de protéine kinase
Essai kinase	Les substrats et les kinases sont dilués dans 50 mM Tris/HCl (pH 7,5), 0,1 % 2-mercaptoéthanol, 0,1 mM EGTA et 10 mM acétate de magnésium. Les réactions sont initiées avec [γ-³²P]ATP (2500 c.p.m./pmol) à une concentration finale de 0,1 mM et terminées après 15 min à 30 °C par l'ajout de SDS et d'EDTA (pH 7,0) à des concentrations finales de 1,0 % (p/v) et 20 mM respectivement. Après chauffage pendant 5 min à 100 °C et séparation par SDS/PAGE, les protéines phosphorylées sont détectées par autoradiographie.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21138416/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-IRF3 / IRF3 / pTBK1 / TBK1 / IKKε pSTAT3 / STAT3		24444711

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):