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Ilaprazole Proton Pump Inhibiteur

Name: Ilaprazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3666
Rating: 5 (7 reviews)

Réf. CatalogueS3666

Ilaprazole (IY-81149) est un nouvel Proton Pump inhibitor (PPI) utilisé dans le traitement de la dyspepsie, de l'ulcère gastro-duodénal (PUD), de la maladie de reflux gastro-œsophagien (GORD/GERD) et de l'ulcère duodénal. Il inhibe H+/K+-ATPase avec une IC50 de 6,0 μM.

Ilaprazole Proton Pump Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 366.44

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S366601 DMSO]73 mg/mL]false]Ethanol]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.50%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

99.50

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Autre Proton Pump Inhibiteurs	Bafilomycin A1 (Baf-A1) Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	366.44	Formule	C₁₉H₁₈N₄O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	172152-36-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	IY-81149			Smiles	CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)N4C=CC=C4)OC

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 73 mg/mL (199.21 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Proton pump H+/K+-ATPase (Cell-free assay) 6 μM TOPK 111 μM(Kd)
In vitro	Ilaprazole a inhibé les activités de TOPK avec une affinité et une sélectivité élevées. Des études in vitro ont montré que ce composé inhibait les activités de TOPK dans les cellules cancéreuses HCT116, ES-2, A549, SW1990. Il a également été démontré qu'il induisait le clivage de la poly-(ADP-ribose) polymérase (PARP), une protéine régulatrice de la réparation de l'ADN. Dans la préparation de cellules pariétales de lapin, ce produit chimique a inhibé irréversiblement la H+/K+-ATPase de manière dose-dépendante avec une IC50 d'activité inhibitrice de la pompe de 6,0×10-6 mol/l.
In vivo	Ilaprazole pourrait supprimer la croissance tumorale en inhibant les activités de TOPK in vivo. Les phosphorylations de l'histone H3 (Ser10) ont été significativement inhibées dans les tissus tumoraux traités par ce composé. Les données toxicologiques ont montré que la DL50 de ce produit chimique était supérieure à 5000 mg/kg chez les rats. Chez les rats à pylore ligaturé, ce composé a montré une activité antisécrétoire forte et durable malgré son instabilité en solution acide. Il a fortement inhibé la sécrétion d'acide gastrique stimulée par les sécrétagogues chez les rats et les chiens.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28388576/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11304936/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05617651	Not yet recruiting	Pharmacokinetics	Il-Yang Pharm. Co. Ltd.	November 30 2024	Phase 1
NCT05558150	Completed	Drug Interaction Potentiation	Il-Yang Pharm. Co. Ltd.	November 10 2022	Phase 1
NCT05509543	Recruiting	Pharmacokinetics	Il-Yang Pharm. Co. Ltd.	August 24 2022	Phase 1
NCT03099876	Unknown status	Helicobacter Pylori Infection	Il-Yang Pharm. Co. Ltd.	March 1 2017	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):