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PF-3716556 Proton Pump inhibiteur

Name: PF-3716556
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2222
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS2222

Le PF 3716556 est un P-CAB (bloqueur d'acide compétitif au potassium) puissant et sélectif, avec un pIC50 de 6,026 et 7,095 pour l'inhibition de l'activité de la H⁺,K⁺-ATPase porcine dans les essais à fuite ionique et à étanchéité ionique, respectivement. Il inhibe la sécrétion d'acide gastrique, ne présente aucune activité au niveau de la Na⁺,K⁺-ATPase, et est utilisé pour le traitement du reflux gastro-œsophagien.

PF-3716556 Proton Pump inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 394.47

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.44%

99.44

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Autre Proton Pump Inhibiteurs	Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium Ufiprazole

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	394.47	Formule	C₂₂H₂₆N₄O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	928774-43-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C2C(CCOC2=CC=C1)NC3=CC(=CN4C3=NC(=C4)C)C(=O)N(C)CCO

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (197.73 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	H+/K+-ATPase ~6.5(pIC50)
In vitro	PF-03716556 est un antagoniste puissant et sélectif de la pompe à acide avec un pIC50 d'environ 6,026 et 7,095 pour l'inhibition de l'activité de la H⁺,K⁺-ATPase porcine dans les essais à fuite ionique et à étanchéité ionique, respectivement. PF-03716556 est utilisé pour le traitement du reflux gastro-œsophagien. PF-03716556 est hautement sélectif pour la H+, K+-ATPase in vitro, ne présentant aucune activité au niveau de la Na+, K+-ATPase. PF-03716556 ne présente pas de différences d'espèces entre les enzymes porcines, canines et humaines. PF-03716556 a un mode d'action compétitif et réversible.
In vivo	PF-03716556 inhibe la sécrétion d'acide gastrique dans des modèles de rats et de chiens. PF-03716556 offre une efficacité maximale et durable dans les 30 minutes suivant une dose unique, avec des réponses maintenues pendant au moins 5 jours de doses répétées sans signe de tolérance.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18981288/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):