Name: Bafilomycin A1 (Baf-A1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1413
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97

Produits souvent utilisés avec Bafilomycin A1 (Baf-A1)

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Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Autre Proton Pump Inhibiteurs	Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
human H4 cells	Function assay	0.4 μM	24 h	Induction of light chain 3-GFP level in human H4 cells at 0.4 uM after 24 hrs by high throughput fluorescence microscopy relative to control	18024584
RAW 264.7 cells	Function assay	100 nM		Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as increased nitric oxide production in infected cells at 100 nM	19307359
mouse RAW264.7 cells	Apoptosis assay	100 nM	16 h	Induction of apoptosis in mouse RAW264.7 cells assessed as late apoptotic cells at 100 nM after 16 hrs using annexin V-propidium iodide staining by flow cytometry	19307359
human HeLa cells	Function assay	400 nM		Induction of autophagy in human HeLa cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in LC3-2 level at 400 nM	18391949
human MCF7 cells	Function assay		4 h	Inhibition of rapamycin-induced autophagy in human MCF7 cells expressing EGFP-LC3 assessed as decrease in EGFP levels at 100 nM after 4 hrs by Western blotting relative to control	20028134
RAW 264.7 cells	Bactericidal activity assay	100 nM	16 h	Bactericidal activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as decrease in bacterial growth yield at 100 nM after 16 hrs postinfection by flow cytometry in presence of 10 ug/ml of intracellular replication inhi	19307359
RAW 264.7 cells	Antimicrobial activity assay	100 nM		Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as increased nitric oxide production in infected cells at 100 nM	19307359
RAW 264.7 cells	Antimicrobial activity assay	100 nM	30 mins	Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as inhibition of bacterial replication at 100 nM treated 30 mins before infection measured after 2 to 16 hrs postinfection by flow cytometry	19307359
rat 3Y1 cells	Function assay			Induction of morphological changes in rat 3Y1 cells assessed as elongation of cells	29701963
human Huh7.5.1 cells	Antiviral activity		3 h	Antiviral activity against HCV genotype 2a JFH-1 in human Huh7.5.1 cells assessed as reduction of viral entry up to 3 hrs by luciferase assay	26396683
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	622.83	Formule	C₃₅H₅₈O₉	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	88899-55-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1CC(=CC=CC(C(OC(=O)C(=CC(=CC(C1O)C)C)OC)C(C)C(C(C)C2(CC(C(C(O2)C(C)C)C)O)O)O)OC)C

Solubilité

In vitro
Lot:

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.300mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.650mg/ml (2.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	H+-ATPase (Cell-free assay) 0.44 nM
In vitro	La Bafilomycin A1 (Baf-A1) est un antibiotique macrolide toxique dérivé de Streptomyces griseus, qui inhibe le courant de court-circuit induit par l'épithélium du manteau externe (OME). L'IC50 et la dose d'inhibition maximale de ce composé sont respectivement de 0,17 μM et 0,5 μM. De plus, il inhibe l'influx acide avec une valeur d'IC50 de 0,4 nM. Il inhibe également l'acidification de manière dose-dépendante, ce qui entraîne une moindre extinction et donc une fluorescence plus élevée. Ce composé prévient la vacuolisation des cellules Hela induite par H. pylori, avec une concentration inhibitrice donnant 50% du maximum (ID50) de 4 nM, et est très efficace pour restaurer l'apparence normale des cellules vacuolisées. Il affecte également le transport du matériel endocytosé des compartiments endocytiques précoces aux compartiments tardifs, non seulement en dissipant le faible pH endosomal mais aussi en bloquant le transport des endosomes précoces aux endosomes tardifs dans les cellules HeLa. À des doses de 0,1-1 μM, il inhibe complètement l'acidification des lysosomes révélée par l'incubation avec de l'orange d'acridine dans les cellules BNL CL.2 et A431. Lorsqu'il est ajouté à la solution saline équilibrée de Hanks, la dégradation des protéines endogènes est fortement inhibée et de nombreux autophagosomes s'accumulent dans les cellules H-4-II-E. Il empêche également l'apparition de HRP endocytosée dans les vacuoles autophagiques.
Essai kinase	Tests d'activité enzymatique ATPase
Essai kinase	Le milieu d'essai enzymatique ATPase contient 6 mM de MgSO₄, 50 mM de HEPES (pH 7,4), 200 mM de Na₂SO₃ (activateur de V-ATPase), 0,5 mM d'ortho-vanadate de sodium (inhibiteur de P-ATPase), 0,5 mM d'azide de sodium (inhibiteur de F-ATPase) et 3 mM de Na₂ATP. Ce milieu (1,0 mL), avec ou sans addition de l'inhibiteur de l'ATPase de type V Bafilomycin A1 (Baf-A1), est incubé avec l'homogénat filtré (0,1 mL) pendant 60 minutes à 23–25 °C. La réaction est arrêtée par l'addition de 1 mL de TCA à 3%. Des blancs spectrométriques sont préparés comme pour le dosage enzymatique, à l'exception que l'échantillon de tissu est ajouté après l'acide. L'analyse des phosphates est effectuée en ajoutant 2 mL de 1-butanol et 0,2 mL de solution de molybdate (5 g de molybdate d'ammonium, 22 mL de H₂SO₄ pour 100 mL). Après avoir vortexé pendant 15 secondes, la solution est neutralisée avec 0,5 mL de solution de citrate (100 g/500 mL, pH 7,0) et de nouveau vortexée pendant 15 secondes. La solution est ensuite centrifugée (2000 × g; 3 minutes) pour séparer la phase butanolique et l'absorbance de cette phase est lue à 400 nm. Des étalons d'orthophosphate sont préparés (0,1 μM–2,0 μM) et traités de la même manière que les essais d'activité enzymatique. L'activité enzymatique est exprimée en μmol d'orthophosphate libéré par heure et par milligramme de protéine. L'activité V-ATPase est considérée comme la différence entre l'activité ATPase totale mesurée en présence de Na₂SO₃, d'orthovanadate de sodium et d'azide de sodium et l'activité ATPase mesurée en présence de ces réactifs et de ce composé.
In vivo	Bafilomycin A1 (Baf-A1) (1 μM et 0,1 μM) inhibe complètement l'activité résorptive des ostéoclastes en culture. Ce composé inhibe de manière dose-dépendante le taux d'absorption de Na+ chez les jeunes tilapias avec un Ki de 0,16 μM.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9684329/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15596387/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17576165/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8446034/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9811698/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1832676/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9639028/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7817803/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10574743/ [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14713959/