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Levocetirizine Dihydrochloride Histamine Receptor antagoniste

Name: Levocetirizine Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4849
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS4849

Levocetirizine (Xyzal, (-)-Cetirizine) est l'énantiomère R actif de la cétirizine et représente un nouvel antagoniste des histamine H1 de deuxième génération.

Levocetirizine Dihydrochloride Histamine Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 461.81

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S484901 DMSO]92 mg/mL]false]Water]92 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false Pureté : 99.86%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.86

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Histamine Receptor Inhibiteurs	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	461.81	Formule	C₂₁H₂₅ClN₂O₃.₂HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	130018-87-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Xyzal Dihydrochloride, (-)-Cetirizine Dihydrochloride			Smiles	C1CN(CCN1CCOCC(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 92 mg/mL (199.21 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 7 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	H1 receptor
In vitro	Levocetirizine est un antihistaminique sélectif qui agit via le récepteur H1. Levocetirizine inhibe la migration transendothéliale des éosinophiles induite par l'éotaxine à travers des monocouches de cellules endothéliales microvasculaires dermiques ou pulmonaires humaines in vitro. Le médicament inhibe également l'adhésion des éosinophiles, au repos et stimulée par le facteur stimulant les colonies de granulocytes-macrophages (GM-CSF), à la molécule d'adhésion cellulaire vasculaire-1 (VCAM-1), la production d'éotaxine par les cellules endothéliales et l'ICAM-1, ainsi que l'expression du complexe majeur d'histocompatibilité (CMH) de classe I par les kératinocytes stimulés par l'interféron (IFN)-γ.
In vivo	In vivo, Levocetirizine présente une absorption rapide et une biodisponibilité élevée, un faible potentiel d'interactions médicamenteuses, une faible distribution volumique et une absence d'effets sur la cognition, la fonction psychomotrice ou le système cardiovasculaire. Levocetirizine améliore la fonction rénale chez le rat diabétique. Il atténue les niveaux rénaux élevés de TNF-α et de TGF-β1, améliore le stress oxydatif rénal et restaure la biodisponibilité du NO dans le rein diabétique. Levocetirizine exerce des effets vasculoprotecteurs et rénoprotecteurs dans le diabète expérimental.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15319796/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27012991/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):