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Lisinopril dihydrate RAAS inhibiteur

Name: Lisinopril dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2076
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS2076

Lisinopril dihydrate (MK-521 dihydrate) est un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), utilisé dans le traitement de l'hypertension, de l'insuffisance cardiaque congestive et des crises cardiaques, ainsi que dans la prévention des complications rénales et rétiniennes du diabète.

Lisinopril dihydrate RAAS inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 441.52

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre RAAS Inhibiteurs	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	441.52	Formule	C₂₁H₃₅N₃O₇	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	83915-83-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MK-521 dihydrate			Smiles	C1CC(N(C1)C(=O)C(CCCCN)NC(CCC2=CC=CC=C2)C(=O)O)C(=O)O.O.O

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 88 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ACE
In vitro	Lisinopril réduit significativement la pression télédiastolique ventriculaire gauche (LV) (EDP), la pression capillaire pulmonaire bloquée (PCWP) et le stress télédiastolique, l'ajout d'aténolol au Lisinopril réduit davantage l'EDP et la PCWP. Lisinopril est un homologue structurel de l'énalaprilate, ne différant que par la chaîne latérale du deuxième acide aminé. Lisinopril inhibe l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) in vitro, ainsi qu'après administration parentérale et orale chez l'homme; sa biodisponibilité orale n'est que de 25-29%, mais il a une durée d'action plus longue que l'énalapril.
In vivo	Les rats SHR traités par Lisinopril ont des niveaux de cholestérol total significativement augmentés par rapport aux rats spontanément hypertendus non traités (SHR) (+27%), mais pas par rapport aux rats Wistar Kyoto (WKY) traités par Lisinopril. Lisinopril est un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine à action prolongée qui bloque le système rénine-angiotensine (RAAS) et réduit la pression artérielle systémique chez les rats. Lisinopril réduit le niveau d'hydroxyproline et inhibe l'accumulation de collagènes dans le tissu pulmonaire du groupe de traitement (paraquat + Lisinopril) et du groupe de pré-traitement (Lisinopril + paraquat) chez les rats. Lisinopril entraîne un volume d'ultrafiltration (UF) préservé, une réabsorption du glucose (D 1 /D 0 glucose) et une épaisseur péritonéale chez les rats. Lisinopril (0,2 mg/kg deux fois par jour pendant 10 jours) protège l'intégrité de la membrane cellulaire et diminue le stress oxydant induit par les radicaux libres dans les cœurs de cobayes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12103269/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7794953/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10900288/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16458281/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15770604/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10814965/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05061901	Completed	Bioequivalence	Pharmtechnology LLC\|ClinPharmInvest LLC	October 6 2021	Phase 1
NCT03599466	Unknown status	Healthy	Bright Future Pharmaceuticals Factory O/B Bright Future Pharmaceutical Laboratories Limited\|Chinese University of Hong Kong	October 2019	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):