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Neferine NF-κB inhibiteur

Name: Neferine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5144
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS5144

La Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), un composant naturel de Nelumbo nucifera, possède une efficacité antitumorale. Elle induit l'apoptose dans les cellules rénales cancéreuses. Ce composé prévient l'autophagy par l'activation de la voie Akt/mTOR et de Nrf2 dans les cellules musculaires. Il inhibe fortement l'activation de NF-κB. Il possède un certain nombre d'effets thérapeutiques tels que des effets antidiabétiques, anti-âge, antimicrobiens, antithrombotiques, antiarythmiques, anti-inflammatoires et même anti-HIV.

Neferine NF-κB inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 624.77

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Autre NF-κB Inhibiteurs	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	624.77	Formule	C₃₈H₄₄N₂O₆	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	2292-16-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	(R)-1,2-Dimethoxyaporphine			Smiles	CN1CCC2=CC(=C(C=C2C1CC3=CC=C(C=C3)OC)OC4=C(C=CC(=C4)CC5C6=CC(=C(C=C6CCN5C)OC)OC)O)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (160.05 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (8.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.71mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB
In vitro	La Neferine induit une apoptose dépendante des caspases médiée par les espèces réactives de l'oxygène dans les cellules de cancer du foie et du poumon, inverse la résistance multidrogue dans les cellules de cancer du sein humain (MCF-7/ADM), l'hépatocarcinome humain (HepG2/ADR) et les cellules de carcinome gastrique humain (SGC7901/VCR). Ce composé améliore le potentiel cytotoxique du cisplatine dans les cellules A549 et augmente l'accumulation de Sub-G1 induite par le cisplatine. Il inhibe la migration et l'invasion des cellules de cancer du poumon humain et diminue les activités des enzymes antioxydantes. Ce produit chimique sensibilise les cellules de cancer du poumon au cisplatine et induit l'apoptose par l'arrêt du cycle cellulaire en G1, la production en amont de ROS, l'épuisement du pool d'antioxydants cellulaires, la réduction du potentiel de membrane mitochondriale (ΔΨm) avec une expression accrue de Bax, Bad, Bak, une régulation négative de l'expression de Bcl2, la libération de cytochrome c, de caspase-9 clivée, de caspase-3 clivée et de PARP.
In vivo	La Neferine a un effet antifibrose sur la fibrose hépatique induite par le CCl4 chez la souris, peut-être en partie grâce à la diminution de l'expression du TGF-β1 dans le foie. Les courbes de concentration plasmatique en fonction du temps de ce composé (10, 20 et 50 mg/kg, i.g.) montrent des doubles pics d'absorption avec le premier pic à 10 min et le second pic à 1 h. Les t^β_1/2 sont de 15,6 h, 22,9 h et 35,5 h, respectivement pour chacune de ces doses. Ce composé se distribue rapidement dans différents systèmes d'organes, avec les concentrations les plus élevées trouvées dans le foie, suivies par les poumons, les reins et le cœur à des doses de 10 ou 20 mg/kg. À une dose de 50 mg/kg, les concentrations rénales et pulmonaires sont plus élevées que celles des autres. De plus, ce composé est principalement métabolisé dans le foie et partiellement converti par le CYP2D6 en liensinine, isoliensinine, desméthyl-liensinine et desméthyl-isoliensinine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28214344/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25800905/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17654697/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27041079/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):