Home GPCR & G Protein PACAP Receptor Agoniste PACAP 1-38

pour la recherche uniquement

PACAP 1-38 Agoniste du r ecepteur PACAP

Réf. Catalogue: S8415

PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38) est un agoniste des récepteurs PACAP très puissant (Kd = 100 pM). Il stimule l'adénylate cyclase et la phagocytose.
PACAP 1-38 PACAP Receptor Agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 4534.26

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 4534.26 Formule

C203H331N63O53S

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 137061-48-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38 Smiles CCC(C)C(NC(=O)CNC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(N)CC1=CN=C[NH]1)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(O)=O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC3=CC=C(O)C=C3)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC4=CC=C(O)C=C4)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)C(=O)C(CC5=CC=C(O)C=C5)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC6=CC=C(O)C=C6)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NN)C(C)C)C(C)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PAC1
1.1 nM(Ki)
PAC1s
1.7 nM(Ki)
PAC1vs
121 nM(Ki)
In vitro

PACAP 1-38 has potent, efficacious, and sustained stimulatory effects on sympathetic neuronal NPY and catecholamine production. It is a pleiotropic neuropeptide, exhibiting a variety of biologic actions, including activities as a neurotransmitter, neuromodulator, neurotrophic factor, as well as an immunomodulator, in immune cells through its effect on MAPK signaling and modulation of activation of NFκB. This compound dramatically prevents injury of cultured renal proximal tubule cells caused by myeloma light chains through suppression of proinflammatory cytokines production, by inhibiting p38 MAPK and translocation of NFκB via both PAC1 and VPAC1 receptors. It inhibits myeloma cell growth directly and may also indirectly by suppressing production of the growth factor, IL-6, from bone marrow stromal cells, that is stimulated by adhesion of myeloma cells. This neuropeptide suppressed release of both IL-6 and TNFα dose dependently.
In vivo

PACAP38 is capable of inhibiting light chain-induced cytokine expression with a great potency and prevented the resulting cell damage in vivo. However, this compound is also considered as an autoregulatory factor for certain tumors, stimulating their growth in an autocrine fashion.
Références