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Réf. CatalogueS8415
| Cibles apparentées | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| Autre cAMP Inhibiteurs | Forskolin (Colforsin) SQ22536 ESI-09 Bithionol HJC0350 PACAP 6-38 acetate Lysipressin Acetate PACAP 1-27 Fipexide hydrochloride ST034307 |
| Poids moléculaire | 4534.26 | Formule | C203H331N63O53S |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 137061-48-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38 | Smiles | CCC(C)C(NC(=O)CNC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(N)CC1=CN=C[NH]1)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(O)=O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC3=CC=C(O)C=C3)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC4=CC=C(O)C=C4)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)C(=O)C(CC5=CC=C(O)C=C5)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC6=CC=C(O)C=C6)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NN)C(C)C)C(C)C | ||
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In vitro |
Water : 100 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
PAC1
1.1 nM(Ki)
PAC1s
1.7 nM(Ki)
PAC1vs
121 nM(Ki)
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| In vitro |
Le PACAP 1-38 a des effets stimulateurs puissants, efficaces et soutenus sur la production de NPY et de catécholamines neuronales sympathiques. C'est un neuropeptide pléiotrope, présentant une variété d'actions biologiques, y compris des activités en tant que neurotransmetteur, neuromodulateur, facteur neurotrophique, ainsi qu'un immunomodulateur, dans les cellules immunitaires par son effet sur la signalisation MAPK et la modulation de l'activation de NFκB. Ce composé prévient de manière dramatique les lésions des cellules tubulaires proximales rénales cultivées causées par les chaînes légères de myélome par la suppression de la production de cytokines pro-inflammatoires, en inhibant la p38 MAPK et la translocation de NFκB via les récepteurs PAC1 et VPAC1. Il inhibe directement la croissance des cellules de myélome et peut également le faire indirectement en supprimant la production du facteur de croissance, l'IL-6, par les cellules stromales de la moelle osseuse, qui est stimulée par l'adhésion des cellules de myélome. Ce neuropeptide a supprimé la libération d'IL-6 et de TNFα de manière dose-dépendante. |
| In vivo |
Le PACAP38 est capable d'inhiber l'expression des cytokines induite par les chaînes légères avec une grande puissance et a empêché les dommages cellulaires résultants in vivo. Cependant, ce composé est également considéré comme un facteur autorégulateur pour certaines tumeurs, stimulant leur croissance de manière autocrine. |
Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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