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PACAP 6-38 acetate cAMP inhibiteur

Réf. CatalogueS8416

PACAP 6-38 acetate est un antagoniste compétitif non stimulant de PACAP (pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide) avec une valeur d'IC50 de 2 nM. Il agit également comme un antagoniste fonctionnel de CARTp in vivo.
PACAP 6-38 acetate cAMP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 4083.74

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.63%
99.63

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 4083.74 Formule

C182H300N56O45S

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 143748-18-9(free base) Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CSCCC(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC1=CC=C(O)C=C1)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC2=CC=C(O)C=C2)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC3=CC=CC=C3)C(C)O)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC4=CC=C(O)C=C4)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCC(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC5=CC=C(O)C=C5)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CCCCN)C(N)=O

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
CARTp
PACAP receptor
2 nM
In vitro

PACAP 6-38 bloque la phosphorylation d'ERK induite par CARTp dans les cellules différenciées.

In vivo

L'administration intravésicale de l'antagoniste du récepteur PAC1, PACAP(6-38) (300 nM), augmente significativement (p ≤ 0,01) l'intervalle d'intercontraction (2,0 fois) et le volume de miction (2,5 fois) chez les souris NGF-OE. PACAP(6-38) n'a aucun effet sur la fonction vésicale chez les souris WT. L'administration intravésicale de PACAP(6–38) (300 nM) réduit significativement (p ≤ 0,01) la sensibilité pelvienne chez les souris NGF-OE mais n'a aucun effet chez les souris WT.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27146136/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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