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Pyridostatin Trifluoroacetate Salt Stabilisateur de G-quadruplexe

Réf. CatalogueS7444

Le Pyridostatin Trifluoroacetate Salt est un stabilisateur de G-quadruplexe avec un Kd de 490 nM dans un essai acellulaire, qui cible une série de proto-oncogènes.
Pyridostatin Trifluoroacetate Salt G-quadruplex stabilisateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 710.7

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.01%
99.01

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
MRC5 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human MRC5 cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=5.38μM. 29323491
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 710.7 Formule

C31H32N8O5·C2HF3O2

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1472611-44-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes RR82 Trifluoroacetate Salt Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=N2)NC(=O)C3=CC(=CC(=N3)C(=O)NC4=NC5=CC=CC=C5C(=C4)OCCN)OCCN)OCCN.C(=O)(C(F)(F)F)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (140.7 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : 9 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
G-quadruplexe
(Cell-free assay)
490 nM(Kd)
In vitro

La pyridostatine diminue la prolifération des cellules MRC-5–SV40 et de diverses lignées cellulaires cancéreuses, et induit un arrêt du cycle cellulaire par activation du point de contrôle des dommages à l'ADN. La pyridostatine réduit également la motilité cellulaire dépendante de SRC dans les cellules MDA-MB-231 en interagissant avec les motifs G-quadruplex dans SRC.

La pyridostatine diminue la synthèse de l'EBNA1 via l'inhibition des G-quadruplexes.

In vivo

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35107878/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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