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Réf. CatalogueS7444
| Cibles apparentées | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
|---|---|
| Autre G-quadruplex Inhibiteurs | TMPyP4 tosylate Pyridostatin 360A |
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MRC5 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human MRC5 cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=5.38μM. | 29323491 | ||
| KB-3-1 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen | 31515284 | |||
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| Poids moléculaire | 710.7 | Formule | C31H32N8O5·C2HF3O2 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1472611-44-1 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | RR82 Trifluoroacetate Salt | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=N2)NC(=O)C3=CC(=CC(=N3)C(=O)NC4=NC5=CC=CC=C5C(=C4)OCCN)OCCN)OCCN.C(=O)(C(F)(F)F)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(140.7 mM)
Water : 30 mg/mL Ethanol : 9 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
G-quadruplexe
(Cell-free assay) 490 nM(Kd)
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| In vitro |
La pyridostatine diminue la prolifération des cellules MRC-5–SV40 et de diverses lignées cellulaires cancéreuses, et induit un arrêt du cycle cellulaire par activation du point de contrôle des dommages à l'ADN. La pyridostatine réduit également la motilité cellulaire dépendante de SRC dans les cellules MDA-MB-231 en interagissant avec les motifs G-quadruplex dans SRC. La pyridostatine diminue la synthèse de l'EBNA1 via l'inhibition des G-quadruplexes. |
| In vivo |
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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