DNA/RNA Synthesis inhibiteurs (DNA/RNA Synthesis Inhibitors)

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S1237 TMZ(Temozolomide) Le témozolomide (TMZ) est un agent alkylant monofonctionnel SN-1 qui peut modifier les atomes d'azote dans l'anneau d'ADN et le groupe oxygène extracyclique, chimiquement converti en MTIC et se dégrade en cation méthyldiazonium, qui transfère les groupes méthyle à l'ADN au pH physiologique. C'est un inducteur de dommages à l'ADN dans les cellules L-1210 et L-1210/BCNU. Ce composé induit l'apoptose et présente une activité antitumorale.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
Nat Commun, 2025, 16(1):5676
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S1166 Cisplatin Cisplatin est un complexe de platine inorganique, capable d'inhiber la synthèse de l'ADN en formant des adduits à l'ADN dans les cellules tumorales. Cisplatin active la ferroptose et induit l'autophagie.Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation. Le DMSO n'est pas recommandé pour dissoudre les médicaments à base de platine, ce qui peut facilement entraîner une inactivation du médicament.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00291-0
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
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S2684 CX-5461 (Pidnarulex) Le CX-5461 (Pidnarulex) est un inhibiteur de la rRNA synthesis qui inhibe sélectivement la transcription de l'ARNr pilotée par la Pol I avec une IC50 de 142 nM dans les cellules HCT-116, A375 et MIA PaCa-2. Il n'a aucun effet sur la Pol II et possède une sélectivité de 250 à 300 fois pour l'inhibition de la transcription de l'ARNr par rapport à la réplication de l'ADN et à la traduction des protéines.
Nat Commun, 2025, 16(1):2641
Nat Commun, 2025, 16(1):1676
Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf939
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S1214 Bleomycin sulfate Le sulfate de Bleomycin sulfate est un antibiotique glycopeptidique et un inhibiteur de la synthèse de l'ADN, ainsi qu'un agent anticancéreux pour les carcinomes épidermoïdes (SCC) avec une IC50 de 4 nM dans les cellules UT-SCC-19A. Le sulfate de Bleomycin sulfate est un inhibiteur de la synthèse de l'ADN. La Bléomycine (NSC125066) sulfate peut être utilisée pour induire des modèles animaux de fibrose pulmonaire.
Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01648-3
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
Nat Commun, 2025, 16(1):9183
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S1149 Gemcitabine Hydrochloride La Gemcitabine est un médicament antitumoral, analogue nucléosidique de la pyrimidine, capable d'inhiber la synthèse et la réparation de l'ADN, conduisant à l'Autophagy cellulaire et à l'apoptose. Il est principalement utilisé pour traiter diverses tumeurs solides telles que le cancer du pancréas et le cancer du poumon non à petites cellules, et est souvent associé à la chimiothérapie pour renforcer l'efficacité.
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5
Nat Cell Biol, 2025, 27(6):1021-1034
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
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S1209 5-Fluorouracil (5-FU) 5-FU (5-Fluorouracil) est un inhibiteur de la synth h nse d'ADN/ARN, qui interrompt la synth h nse de nucl h otides en inhibant la thymidylate synthase (TS) dans les cellules tumorales. Le fluorouracile induit l'apoptose et peut h otre utilis h dans le traitement du VIH.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
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S1213 Nelarabine Nelarabine (506U78,Arranon) est un analogue de nucléoside purique et un inhibiteur de la synthèse de l'ADN avec une CI50 de 0,067-2,15 μM dans les cellules tumorales.
iScience, 2024, 27(10):110862
Cancer Res, 2022, 82(4):721-733
Cell Rep, 2022, 39(10):110913
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S1224 Oxaliplatin Oxaliplatin est un agent alkylant de l'ADN qui active l'autophagy. Oxaliplatin inhibe la synthèse de l'ADN en formant des adduits d'ADN dans les cellules RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2 et HT-144.Les solutions sont instables et doivent être préparées extemporanément. Il n'est pas recommandé de dissoudre les médicaments à base de platine dans le DMSO, ce qui peut facilement entraîner une inactivation du médicament.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
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S1714 Gemcitabine La Gemcitabine, un inhibiteur de la synthèse des acides nucléiques, est un analogue de la désoxycytidine très puissant et spécifique, utilisé en chimiothérapie. La Gemcitabine induit une apoptose puissante dépendante de p53.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
Cell, 2025, S0092-8674(25)00556-2
Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
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S1229 Fludarabine (NSC 118218) Phosphate Le phosphate de fludarabine est un analogue de l'adénosine et de la désoxyadénosine, capable de rivaliser avec le dATP pour son incorporation dans l'ADN et d'inhiber la synthèse d'ADN.
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6
J Autoimmun, 2024, 149:103307
Cell Death Dis, 2024, 15(3):224
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