PPAR agonistes/antagonistes (PPAR Agonists/Antagonist)

Produits sélectifs disoformes

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S2871 T0070907 T0070907 est un puissant inhibiteur du PPARγ (récepteur γ activé par les proliférateurs de peroxysomes) qui induit un arrêt G2/M et améliore l'effet des radiations dans les cellules de cancer du col de l'utérus humain par catastrophe mitotique. Il agit également comme un antagoniste du PPARγ qui supprime la prolifération et la motilité des cellules de cancer du sein via des mécanismes dépendants et indépendants du PPARgamma.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
Cell Rep Med, 2025, 6(10):102373
Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
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S2915 GW9662 GW9662 est un antagoniste sélectif des PPAR pour PPARγ avec une IC50 de 3,3 nM dans un essai sans cellules, avec une sélectivité fonctionnelle d'au moins 10 à 600 fois dans les cellules avec PPARγ par rapport à PPARα et PPARδ.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70143
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):347
Genes Dis, 2025, 12(3):101333
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S2556 Rosiglitazone (BRL 49653) Rosiglitazone est un puissant agent antihyperglycémique et un sensibilisateur à l'insuline thiazolidinedione puissant avec une IC50 de 12, 4 et 9 nM pour les adipocytes de rat, 3T3-L1 et humains, respectivement. Rosiglitazone est un ligand pur de PPAR-gamma et n'a pas d'action de liaison au PPAR-alpha. Rosiglitazone module les TRP channels et induit l'autophagy. Rosiglitazone prévient la ferroptosis.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394
Nat Commun, 2025, 16(1):6241
Lab Invest, 2025, 105(4):104103
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S2590 Pioglitazone (U-72107) Pioglitazone est un agoniste sélectif du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARγ), utilisé pour traiter le diabète ; un faible activateur pour le hPPARα pleine longueur, mais pas pour le hPPARδ pleine longueur.
Front Pharmacol, 2025, 16:1559446
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
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S2798 GW6471 Le GW 6471 est un puissant antagoniste de PPARα avec une IC50 de 0,24 μM.
Mol Cancer, 2025, 24(1):34
Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01338-y
Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
S2505 Rosiglitazone maleate Le Rosiglitazone maleate, un membre de la classe des thiazolidinediones d'agents antihyperglycémiques, est un agoniste sélectif de haute affinité du peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) avec une IC50 de 42 nM. Ce composé module également les TRP channels et induit l'autophagy. Il prévient la ferroptosis.
Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
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S2075 Rosiglitazone HCl Rosiglitazone HCl est un médicament hypoglycémiant, stimulant la sécrétion d'insuline en se liant aux récepteurs PPAR dans les cellules adipeuses.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
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S8029 WY-14643 (Pirinixic Acid) WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) est un activateur PPARα puissant et sélectif avec une EC50 de 1,5 μM.
Mol Med, 2025, 31(1):153
Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1051
Front Pharmacol, 2024, 15:1366479
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S1794 Fenofibrate Fenofibrate est un composé de la classe des fibrates et un dérivé de l'acide fibrique. Ce composé est un agoniste sélectif du PPARα avec une EC50 de 30 μM. Il se lie au cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C et l'inhibe avec une IC50 de 0,2 μM, 0,7 μM et 9,7 μM pour CYP2C19, CYP2B6 et CYP2C9, respectivement. Ce produit chimique induit l'autophagy.
J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Heliyon, 2024, 10(11):e31861
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S8025 GSK3787 GSK3787 est un antagoniste sélectif et irréversible de PPARδ avec un pIC50 de 6,6, sans affinité mesurable pour hPPARα ou hPPARγ.
JACC Basic Transl Sci, 2025, 10(7):101222
Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4799-4824
Cell Discov, 2023, 9(1):54
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