| S2871 |
T0070907
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T0070907 est un puissant inhibiteur du PPARγ (récepteur γ activé par les proliférateurs de peroxysomes) qui induit un arrêt G2/M et améliore l'effet des radiations dans les cellules de cancer du col de l'utérus humain par catastrophe mitotique. Il agit également comme un antagoniste du PPARγ qui supprime la prolifération et la motilité des cellules de cancer du sein via des mécanismes dépendants et indépendants du PPARgamma.
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
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Cell Rep Med, 2025, 6(10):102373
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Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
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| S2915 |
GW9662
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GW9662 est un antagoniste sélectif des PPAR pour PPARγ avec une IC50 de 3,3 nM dans un essai sans cellules, avec une sélectivité fonctionnelle d'au moins 10 à 600 fois dans les cellules avec PPARγ par rapport à PPARα et PPARδ.
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J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70143
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):347
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Genes Dis, 2025, 12(3):101333
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| S2556 |
Rosiglitazone (BRL 49653)
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Rosiglitazone est un puissant agent antihyperglycémique et un sensibilisateur à l'insuline thiazolidinedione puissant avec une IC50 de 12, 4 et 9 nM pour les adipocytes de rat, 3T3-L1 et humains, respectivement. Rosiglitazone est un ligand pur de PPAR-gamma et n'a pas d'action de liaison au PPAR-alpha. Rosiglitazone module les TRP channels et induit l'autophagy. Rosiglitazone prévient la ferroptosis.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394
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Nat Commun, 2025, 16(1):6241
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Lab Invest, 2025, 105(4):104103
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| S2590 |
Pioglitazone (U-72107)
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Pioglitazone est un agoniste sélectif du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARγ), utilisé pour traiter le diabète ; un faible activateur pour le hPPARα pleine longueur, mais pas pour le hPPARδ pleine longueur.
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Front Pharmacol, 2025, 16:1559446
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257
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Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
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| S2798 |
GW6471
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Le GW 6471 est un puissant antagoniste de PPARα avec une IC50 de 0,24 μM.
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Mol Cancer, 2025, 24(1):34
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Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01338-y
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Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
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| S2505 |
Rosiglitazone maleate
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Le Rosiglitazone maleate, un membre de la classe des thiazolidinediones d'agents antihyperglycémiques, est un agoniste sélectif de haute affinité du peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) avec une IC50 de 42 nM. Ce composé module également les TRP channels et induit l'autophagy. Il prévient la ferroptosis.
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Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
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Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
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Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
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| S2075 |
Rosiglitazone HCl
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Rosiglitazone HCl est un médicament hypoglycémiant, stimulant la sécrétion d'insuline en se liant aux récepteurs PPAR dans les cellules adipeuses.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
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Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
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| S8029 |
WY-14643 (Pirinixic Acid)
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WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) est un activateur PPARα puissant et sélectif avec une EC50 de 1,5 μM.
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Mol Med, 2025, 31(1):153
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Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1051
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Front Pharmacol, 2024, 15:1366479
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| S1794 |
Fenofibrate
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Fenofibrate est un composé de la classe des fibrates et un dérivé de l'acide fibrique. Ce composé est un agoniste sélectif du PPARα avec une EC50 de 30 μM. Il se lie au cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C et l'inhibe avec une IC50 de 0,2 μM, 0,7 μM et 9,7 μM pour CYP2C19, CYP2B6 et CYP2C9, respectivement. Ce produit chimique induit l'autophagy.
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J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Heliyon, 2024, 10(11):e31861
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| S8025 |
GSK3787
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GSK3787 est un antagoniste sélectif et irréversible de PPARδ avec un pIC50 de 6,6, sans affinité mesurable pour hPPARα ou hPPARγ.
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JACC Basic Transl Sci, 2025, 10(7):101222
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Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4799-4824
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Cell Discov, 2023, 9(1):54
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