Ropinirole HCl Dopamine Receptor inhibiteur

Le Ropinirole piège les radicaux libres et supprime la peroxydation lipidique dans le système de réaction Fe²⁺–H₂O₂. [2]

Le Ropinirole (50 mg/kg, i.p.) provoque une activité locomotrice spontanée biphasique chez les souris. Le Ropinirole (0,05-1,0 mg/kg SC) inhibe de manière dose-dépendante les dyskinésies induites par le 2-di-n-propylamino-5,6-dihydroxytétraline chez les souris. Le Ropinirole, à des doses de 1 et 10 μg, injecté unilatéralement directement dans le striatum du rat, provoque une asymétrie marquée et un comportement de rotation controlatéraux (loin du côté de l'injection) chez les souris. Le Ropinirole (0,05-1,0 mg/kg SC ou 0,1 mg/kg PO) inverse tous les déficits moteurs et comportementaux induits par le MPTP chez les marmousets. [1] Le Ropinirole (2 mg/kg, i.p.) pendant 7 jours augmente les activités de la GSH, de la catalase et de la SOD dans le striatum et protège les neurones dopaminergiques striataux contre la 6-hydroxydopamine (6-OHDA) chez les souris. [2] Le Ropinirole (0,2 mg/kg, i.p.) améliore l'utilisation du membre antérieur auparavant akinétique et produit un comportement de rotation robuste chez les rats lésés avec une surexpression striatale des D2R et D3R par rapport aux animaux lésés qui ont reçu un vecteur vide. La dose subthérapeutique de Ropinirole ne génère que des effets moteurs modestes chez les rats lésés avec une seule surexpression de D2R ou D3R. [3] Le Ropinirole (1-8 mg t.i.d.) est rapidement et complètement absorbé avec une biodisponibilité orale de 55 %, une clairance de 780 mL/min, une demi-vie d'élimination de 6 heures chez le volontaire sain. Étant donné que la principale voie d'élimination du Ropinirole est le système enzymatique CYP, principalement par le CYP1A2 et également par le CYP3A4, l'inhibition du premier et éventuellement du second peut réduire la clairance de l'agent et entraîner une accumulation de médicament. [4] Le traitement par Ropinirole (0,25 mg-4,0 mg par jour) améliore significativement la capacité des patients à initier le sommeil, la quantité de sommeil de stade 2 et l'adéquation du sommeil par rapport au placebo. Les mouvements périodiques des membres avec éveil par heure diminuent de 7,0 à 2,5 avec le Ropinirole mais augmentent de 4,2 à 6,0 avec le placebo. Les mouvements périodiques des membres pendant l'éveil par heure diminuent de 56,5 à 23,6 avec le Ropinirole mais augmentent de 46,6 à 56,1 avec le placebo. [5]