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Safusidenib

Réf. Catalogue: E6534

Safusidenib (AB-291; DS-1001) est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de l'IDH1 mutée. Il démontre une inhibition puissante contre l'IDH1 mutée tout en montrant une activité minimale contre l'enzyme de type sauvage. Ce composé présente des effets antitumoraux dans des modèles de chondrosarcome. Lors d'essais in vitro sans préincubation, il inhibe IDH1R132H et IDH1R132C avec des valeurs de CI50 de 15 nM et 130 nM, respectivement.
Safusidenib Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 535.78

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 535.78 Formule

C25H18Cl3FN2O4

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1898206-17-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes AB-291; DS-1001 Smiles O=C(N1C2=CC=CC(/C=C/C(O)=O)=C2C(C)=C1)C3=C(C(C)(F)C)ON=C3C4=C(C=C(C=C4Cl)Cl)Cl

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vivo
Safusidenib (DS-1001b) a une activité antinéoplasique dans les xénogreffes JJ012. L'administration continue de ce composé (mélangé à des aliments en granulés stérilisés et administré en continu pendant 6 semaines) altère la croissance tumorale chez les souris xénogreffées.
Références