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N° Cat. Nom du produit Information
S0070 Gefitinib-based PROTAC 3 Le Gefitinib-based PROTAC 3, qui conjugue un élément de liaison de l'EGFR à un ligand VHL via un lieur, induit la dégradation de l'EGFR et de ses mutants avec un DC50 de 11,7 nM et 22,3 nM dans les cellules HCC827 (délétion de l'exon 19) et H3255 (L858R), respectivement.
S0072 MS4078 MS4078 est un inhibiteur et un PROTAC (dégradeur) de ALK. Ce composé réduit les niveaux de protéine NPM-ALK dans les cellules SU-DHL-1 et les niveaux de protéine EML4-ALK dans les cellules NCI-H2228 avec un DC50 de 11 nM et 59 nM, respectivement. Il induit la dégradation de la protéine ALK via un mécanisme dépendant de la céréblon et du protéasome et inhibe puissamment la prolifération des cellules SU-DHL-1 avec un IC50 de 33 nM.
S0137 dBET57 dBET57 est un nouveau dégradeur puissant et sélectif de BRD4BD1 basé sur la technologie PROTAC avec un DC50/5h de 500 nM. Ce composé est inactif sur BRD4BD2.
S8296 dBET1 dBET1 est un dégradeur de BET à base de CRBN avec une IC50 de 20 nM, montrant une sélectivité élevée. Sur 7 429 protéines, seule l'expression des oncoprotéines MYC et PIM1, ainsi que BRD2, BRD3 et BRD4, est significativement régulée à la baisse par le traitement de ce composé.
S8297 ARV-825 ARV-825 est un inhibiteur de BRD4 qui recrute BRD4 vers la ligase ubiquitine E3 céréblon, entraînant une dégradation rapide, efficace et prolongée de BRD4 et une régulation à la baisse soutenue de MYC.
S8532 ARV-771 ARV-771 est un puissant dégradeur pan-(bromodomaine et extra-terminal)BET, une nouvelle BET-PROTAC (chimère ciblant la protéolyse) avec des Kd de 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM et 7,6 nM pour BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) et BRD4(2), respectivement.
S8762 dBET6 dBET6 est un dégradeur PROTAC des bromodomaines BET, hautement perméable aux cellules, avec une IC50 de 14 nM pour la liaison à BRD4. dBET6 induit également une régulation négative de c-MYC et l'apoptose.
S8785 A1874 A1874 est un PROTAC à base de nutline, nettement amélioré, dégradant BRD4, et capable de dégrader sa protéine cible à 98 % avec une puissance nanomolaire.
S8888 GMB-475 GMB-475 est une chimère de ciblage de la protéolyse (PROTAC) qui cible de manière allostérique la protéine BCR-ABL1 et recrute la E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), entraînant l'ubiquitination et la dégradation subséquente de la protéine de fusion oncogénique.
S0603 m-PEG12-amine m-PEG12-amine est un PROTAC linker à base de PEG qui peut être appliqué à la synthèse de PROTACs. Ce composé est également un ADC linker non clivable à 12 unités de PEG appliqué à la synthèse de conjugués anticorps-médicament (ADCs).
S1127 3-Maleimidopropionic acid 3-Maleimidopropionic acid est un PROTAC linker à base de chaîne alkyle applicable à la synthèse de PROTACs.
S1246 NH2-PEG3-C2-NH-Boc NH2-PEG3-C2-Boc (PROTAC Linker 15) est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse de PROTACs.
S1350 Bis-PEG3-acid Le Bis-PEG3-acid est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse de PROTACs.
S1661 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU) L'EdU (5-Ethynyl-2'-deoxyuridine), un analogue de la thymidine, qui peut être incorporé dans l'ADN cellulaire et la réaction ultérieure de l'EdU avec un azoture fluorescent dans une cycloaddition [3+2] catalysée par le cuivre (réaction "Click") sont développées comme méthode de détection de la synthèse d'ADN. Le 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine est un PROTAC linker à base de chaîne alkyle qui est applicable à la synthèse de PROTACs.
S1664 Di(N-succinimidyl) adipate Di(N-succinimidyl) adipate (DSAP) est un PROTAC Linker à chaîne alkyle applicable à la synthèse de PROTACs.
S1697 Heptaethylene glycol Heptaethylene glycol (HO-PEG7-OH) est un lieur PROTAC à base de PEG qui est applicable à la synthèse de PROTACs.
S1772 Bis-NH2-C1-PEG3 Bis-NH2-C1-PEG3 (PROTAC Linker 24) est un lieur PROTAC à base de PEG applicable à la synthèse de PROTACs.
S1803 5-Boc-amino-pentanoic acid Le 5-Boc-amino-pentanoic acid (acide Boc-5-aminovalérique, Boc-NH-C4-acide, Boc-5-Ava-OH) est un PROTAC linker qui appartient à un lieur alkyle/éther. Le Boc-NH-C4-acide est applicable à la synthèse du PROTAC1 et dégrade spécifiquement EED, EZH2 et SUZ12 dans le complexe PRC2.
S1814 tert-Butyl 11-aminoundecanoate tert-Butyl 11-aminoundecanoate (composé 6b) est un PROTAC Linker qui fait référence à la composition PEG. Ce composé est applicable à la synthèse d'une série de PROTACs.
S1846 Hydroxy-PEG4-O-Boc Hydroxy-PEG4-O-Boc est un PROTAC Linker à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse de PROTACs.
S1872 Amino-PEG1-C2-acid Amino-PEG1-C2-acid est un linker PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse de PROTACs.
S1912 3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid L'acide 3,6,9-Trioxaundecanedioic est un PROTAC linker à base de PEG qui est applicable à la synthèse de PROTACs.
S0095 VL285 VL285 est un puissant ligand VHL qui dégrade les protéines de fusion HaloTag7. Un traitement concomitant avec un excès de ce composé, le ligand VHL de base dont est dérivé HaloPROTAC3, est capable de réduire significativement l'activité médiée par HaloPROTAC3 à une dégradation de 50 %.
S0097 (S,R,S)-AHPC (MDK7526) (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) est le ligand VHL basé sur le VH032 utilisé dans le recrutement de la protéine de von Hippel-Lindau (VHL). (S,R,S)-AHPC est potentiellement utile pour la dégradation ciblée du Androgen Receptor. (S,R,S)-AHPC peut être connecté au ligand pour des protéines telles que BCR-ABL1 par un lieur pour former des PROTACs comme GMB-475. Le GMB-475 induit la dégradation de BCR-ABL1 avec une IC50 de 1,11 μM dans les cellules Ba/F3.
S0322 BC-1215 BC-1215 est un inhibiteur de la protéine F-box 3 (Fbxo3, un composant de l'Ubiquitin E3 ligase) avec un IC50 de 0,9 μg/mL et un LC50 de 87 μg/ml pour la libération d'IL-1β. Ce composé inhibe la voie d'activation Fbxo3-TRAF en déstabilisant TRAF1-6.
S1015 Thalidomide-OH La thalidomide-OH (ligand 2 du cérébron, ligand 2 de la ligase E3) est un métabolite présumé hydroxylé de la thalidomide, doté d'une faible activité antiangiogénique (le taux moyen d'inhibition de la densité vasculaire était de 14 % à 100 μg), qui peut également être utilisé pour le recrutement de la protéine CRBN.
S1016 Lenalidomide-Br Lenalidomide-Br est un analogue bromé du lénalidomide, conçu pour être utilisé comme outil chimique dans la recherche PROTAC. Il sert de ligand recruteur de céréblon (CRBN), permettant la dégradation ciblée des protéines par le complexe ubiquitine ligase E3 CRL4CRBN.
S1029 CC-5013 (Lenalidomide) Lenalidomide est un inhibiteur de la sécrétion de TNF-α avec un IC50 de 13 nM dans les PBMC. Le Lenalidomide (CC-5013) est un ligand de l'ubiquitine E3 ligase cereblon (CRBN), et il provoque une ubiquitination sélective et la dégradation de deux facteurs de transcription lymphoïdes, IKZF1 et IKZF3, par l'ubiquitine ligase CRBN-CRL4. Le Lenalidomide favorise l'expression de la caspase-3 clivée et inhibe l'expression du VEGF et induit l'apoptose.
S1062 (S,R,S)-AHPC hydrochloride Le (S,R,S)-AHPC hydrochloride (VH032-NH2, VHL ligand 1) est le ligand VHL basé sur le VH032 qui est applicable au recrutement de la protéine de von Hippel-Lindau (VHL). Ce composé peut être connecté au ligand pour protéine par un lieur pour former des PROTACs.
S1193 Thalidomide Le Thalidomide a été introduit comme sédatif, agent immunomodulateur, et est également étudié pour le traitement des symptômes de nombreux cancers. Ce composé inhibe la céréblon (CRBN), une partie du complexe E3 ubiquitine ligase de la culline-4 CUL4-RBX1-DDB1.
S1567 Pomalidomide (CC-4047) Le Pomalidomide inhibe la libération de TNF-α induite par les LPS avec un IC50 de 13 nM dans les PBMC. Le Pomalidomide peut être utilisé dans le PROTAC comme ligand pour cibler l'E3 ligase et inhiber la protéine E3 ligase cereblon (CRBN). Le Pomalidomide favorise l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire.
S6794 Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3), un ligand Cereblon (CRBN) basé sur le Thalidomide utilisé dans le recrutement de la protéine CRBN, peut être connecté au ligand pour la protéine par un lieur pour former des PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera).
S8760 Iberdomide (CC-220) Iberdomide (CC-220) est un nouveau composé immunomodulateur oral qui cible la céréblon, qui fait partie du complexe ubiquitine ligase E3 CRL4CRBN, avec une IC50 de 60 nM dans un essai TR-FRET compétitif. Iberdomide (CC-220) induit l'apoptose avec des activités antitumorales et immunostimulatrices.
S1526 Quizartinib (AC220) Quizartinib (AC220) est un inhibiteur de FLT3 de deuxième génération pour Flt3(ITD/WT) avec un IC50 de 1,1 nM/4,2 nM dans les cellules MV4-11 et RS4;11, respectivement, 10 fois plus sélectif pour Flt3 que KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET et CSF-1R. Quizartinib (AC220) induit l'apoptose des cellules tumorales. Phase 3.
S2680 Ibrutinib (PCI-32765) Ibrutinib est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la Brutons tyrosine kinase (Btk) avec une IC50 de 0,5 nM dans les essais sans cellules, modérément puissant envers Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, moins puissant envers EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, etc. Ibrutinib est applicable comme ligand Btk dans la synthèse d'une série de PROTACs incluant P13I.
S6545 BI-4464 BI-4464 est un inhibiteur compétitif de l'ATP hautement sélectif de PTK2/FAK, avec une CI50 de 17 nM.
S7110 (+)-JQ1 (+)-JQ1 est un inhibiteur de la bromodomaine BET, avec une IC50 de 77 nM/33 nM pour BRD4(1/2) dans les essais acellulaires, se liant à tous les bromodomaines de la famille BET, mais pas aux bromodomaines en dehors de la famille BET. Le (+)-JQ1 supprime la prolifération cellulaire en induisant l'autophagy. Le (+)-JQ1 inhibe l'expression des gènes cibles de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3).