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Sevabertinib (BAY 2927088) Inhibiteur sélectif des mutants HER2/EGFR

Name: Sevabertinib (BAY 2927088)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E4997
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. Catalogue: E4997

BAY 2927088（Sevabertinib) est le premier inhibiteur non covalent, puissant, oral, sélectif et réversible de la tyrosine kinase qui inhibe puissamment les mutations de HER2 et d'EGFR dans des modèles précliniques. Il cible les insertions de l'exon 20 chez les patients atteints d'un cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC).

Sevabertinib (BAY 2927088) HER2 Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 484.94

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : E499701 DMSO]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.33%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.33

Cibles apparentées	EGFR VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 c-Kit
Autre HER2 Inhibiteurs	CP-724714 Sapitinib (AZD8931) Mubritinib (TAK 165) AC480 (BMS-599626) Tyrphostin AG 879 HER2-Inhibitor-1 TAS0728 Zongertinib (BI 1810631) IAM1363

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	484.94	Formule	C₂₄H₂₅ClN₄O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	2521285-05-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 48 mg/mL (98.98 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.400mg/ml (4.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.300mg/ml (0.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Tyrosine kinase
Références	[1] https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(22)00827-9/abstract [2] https://ascopubs.org/doi/10.1200/JCO.2024.42.17_suppl.LBA8598

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-09-03)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06760819	RECRUITING	Advanced Solid Tumors; HER2 Mutation	Bayer	2025-02-13	PHASE2
NCT06452277	RECRUITING	Advanced Non-small Cell Lung Cancer, HER2 Mutation	Bayer	2024-08-28	PHASE3
NCT07753252	NOT_YET_RECRUITING	Healthy Participants	Bayer	2026-08-21	PHASE1
NCT05099172	RECRUITING	Advanced Non-small Cell Lung Cancer; EGFR Mutation; HER2 Mutation	Bayer	2021-10-25	PHASE1; PHASE2
NCT07102095	COMPLETED	Hepatic Insufficiency; Liver Diseases; Pharmacokinetics; Drug Metabolism	Bayer	2025-07-24	PHASE1
NCT06360211	COMPLETED	Advanced Non-small Cell Lung Cancer; EGFR Mutation; HER2 Mutation; Healthy Volunteers	Bayer	2024-04-17	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):