SF1670 PTEN inhibiteur

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Contrôle Qualité

Lot : S731001 DMSO]29 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.01%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.01

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PP2A PDK
Autre PTEN Inhibiteurs	bpV (HOpic) VO-Ohpic trihydrate

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
human T-cell	Proliferation assay	In vitro inhibition of human T-cell proliferation, IC50=0.1 μM
human T-cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity measured against human T-cells, CC50=3.5 μM
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	307.34	Formule	C₁₉H₁₇NO₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	345630-40-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)(C)C(=O)NC1=CC2=C(C=C1)C3=CC=CC=C3C(=O)C2=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 29 mg/mL (94.35 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.130mg/ml (0.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 2.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PTEN 2 μM
In vitro	Le SF1670 présente une cytotoxicité puissante dans les cellules HBEC, PC-3 et H1299, avec une CI50 de 5 μM, 10 μM et 44 μM respectivement. Dans un modèle d'angiogenèse Matrigel à anneau aortique de souris, ce composé stimule les processus angiogéniques.Il augmente la signalisation PtdIns(3,4,5)P3 induite par les chimioattractants dans les neutrophiles et améliore les fonctions des neutrophiles.
Essai kinase	Test d'inhibition du PTEN
Essai kinase	Afin de déterminer la réponse dose-effet des inhibiteurs potentiels du PTEN, des doses de composés testés allant de 1 nM à 250 uM (concentrations finales du mélange réactionnel) sont évaluées dans le cadre d'un test général d'inhibition du PTEN. Afin d'obtenir les données IC50, deux séries distinctes de tests de réponse dose-effet sont réalisées. Lors de la première série, l'activité du PTEN est testée en présence d'un inhibiteur à des dilutions sérielles 10 fois supérieures, allant de 1 nM à 250 uM. Une fois déterminée la plage de concentrations à laquelle l'activité PTEN change radicalement, deux points de données de concentration supplémentaires sont ajoutés dans cette plage et le test d'inhibition PTEN est ensuite répété pour le deuxième cycle. L'IC50 d'inhibition PTEN est présentée comme la concentration d'inhibiteur à laquelle 50 % de l'activité PTEN est inhibée. Lorsque le test a été effectué à plusieurs reprises et a donné des IC50 légèrement différentes, celles-ci sont alors rapportées comme une plage d'IC50 trouvée.
In vivo	Le prétraitement au SF1670 (500 nM i.v.) augmente la capacité à tuer les bactéries chez les souris neutropéniques atteintes de péritonite et de pneumonie bactérienne, et réduit la mortalité liée à la pneumonie associée à la neutropénie.
Références	[1] http://www.google.co.uk/patents/US20070203098 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21521784/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 307.34