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SGI-7079 Axl inhibiteur

Réf. CatalogueS7847

SGI-7079, un nouvel inhibiteur sélectif d'Axl avec une IC50 de 58 nM in vitro, inhibe la croissance tumorale de manière dose-dépendante et constitue une cible thérapeutique potentielle pour surmonter la résistance aux inhibiteurs de l'EGFR.
SGI-7079 Axl inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 455.53

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S784701 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.68%
99.68

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 455.53 Formule

C26H26FN7

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1239875-86-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=CNC2=NC(=NC(=C12)C3=CC=CC(=C3)CC#N)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 91 mg/mL (199.76 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Met
Mer
YES
RET
FLT3
Axl
(Cell-free assay)
58 nM
In vitro
SGI-7079 présente un Ki = 5,7 nM pour AXL et inhibe la phosphorylation de la tyrosine induite par le ligand Gas6 de l'AXL humain exprimé dans les cellules HEK293T (EC50 = 100 nM). Il inhibe les membres de la famille TAM MER et Tyro3 de manière similaire à AXL, et montre une inhibition puissante à faible nM de Syk, Flt1, Flt3, Jak2, TrkA, TrkB, PDGFRβ et des kinases Ret. Les cellules mésenchymateuses expriment des niveaux accrus du récepteur tyrosine kinase Axl et montrent une tendance à une plus grande sensibilité à ce composé.
In vivo
SGI-7079 inhibe la croissance tumorale de manière dose-dépendante, et à la dose maximale, ce composé inhibe la croissance tumorale de 67 % par rapport au contrôle. La combinaison de ce produit chimique avec l'erlotinib inverse la résistance à l'erlotinib dans les lignées mésenchymateuses exprimant Axl et dans un modèle de xénogreffe de CPNPC mésenchymateux.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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