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LDC1267 Axl inhibiteur

Name: LDC1267
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7638
Rating: 5 (9 reviews)

Réf. CatalogueS7638

LDC1267 est un inhibiteur très sélectif de la TAM kinase avec une IC50 de <5 nM, 8 nM et 29 nM pour Mer, Tyro3 et Axl, respectivement. Ce composé présente une activité plus faible contre Met, Aurora B, Lck, Src et CDK8.

LDC1267 Axl inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 560.55

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S763801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.75%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.75

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre Axl Inhibiteurs	Bemcentinib (R428) Dubermatinib(TP-0903) UNC2025 HCl CEP-40783 (RXDX-106) SGI-7079 Tamnorzatinib (ONO-7475) PF-07265807 RU-301

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	560.55	Formule	C₃₀H₂₆F₂N₄O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1361030-48-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCOC1=CN(N=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)F)C5=C(C=C(C=C5)F)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (178.39 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Mer (Cell-free assay) <5 nM Tyro3 (Cell-free assay) 8 nM Axl (Cell-free assay) 29 nM
In vitro	LDC1267 affecte modérément la prolifération cellulaire dans 11 des 95 lignées cellulaires différentes avec une IC50 de >5μM. Dans les cellules NK activées par NKG2D, ce composé abolit les effets inhibiteurs de la stimulation de Gas6.
Essai kinase	Essais de liaison à la kinase
Essai kinase	Pour l'optimisation des inhibiteurs du récepteur Axl/TAM, un essai de liaison à Axl est établi (méthode HTRF; traceur de kinase 236). Cet essai est basé sur la liaison et le déplacement du traceur de kinase 236 marqué à l'Alexa Fluor 647 à chaque kinase marquée par la glutathion S-transférase (GST) utilisée dans l'essai de liaison. La liaison du traceur à la kinase a été détectée en utilisant des anticorps anti-GST marqués à l'europium (Eu). La liaison simultanée du traceur fluorescent et des anticorps marqués à l'Eu à la kinase marquée par la GST génère un signal de transfert d'énergie de résonance par fluorescence (FRET). La liaison de l'inhibiteur à la kinase entre en compétition avec la liaison du traceur, ce qui entraîne une perte du signal FRET. Pour l'essai, ce composé est dilué dans 20 mM HEPES, pH 8,0, 1 mM DTT, 10 mM MgCl₂ et 0,01 % Brij35. Ensuite, la kinase d'intérêt (concentration finale de 5 nM), le traceur fluorescent (concentration finale de 15 nM) et l'anticorps LanthaScreen Eu-anti-GST (concentration finale de 2 nM) sont mélangés avec les dilutions de composé respectives (de 5 nM à 10 μM) et incubés pendant 1 heure. Le signal FRET est quantifié à l'aide d'un lecteur EnVision Multilabelreader 2104.
In vivo	Chez les souris porteuses de mélanome B16F10, LDC1267 (20 mg/kg, i.p.) améliore efficacement l'activité des cellules NK anti-métastatiques et rejette les métastases tumorales sans cytotoxicité grave.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24553136/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):