Name: Vericiguat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9693
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.75%

99.75

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Guanylate Cyclase Inhibiteurs	ODQ BAY 41-2272

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	426.38	Formule	C₁₉H₁₆F₂N₈O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1350653-20-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BAY1021189			Smiles	COC(=O)NC1=C(N)N=C(N=C1N)C2=N[N](CC3=CC=CC=C3F)C4=NC=C(F)C=C24

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 85 mg/mL (199.35 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.125mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.425mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	sGC
In vitro	La stimulation de la sGC par Vericiguat est examinée avec une lignée cellulaire CHO recombinante surexprimant la sGC de rat. Ce composé stimule la lignée cellulaire rapportrice sGC de manière concentration-dépendante avec une EC50 de 1005 ± 145 nM. En présence du donneur de NO S-nitroso-N-acétyl-D,L-pénicillamine (SNAP) (30 et 100 nM), la valeur de l'EC50 se déplace respectivement à 39,0 ± 5,1 et 10,6 ± 1,7 nM. En présence d'ODQ, le prétraitement de la lignée cellulaire rapportrice sGC avec 10 µM d'ODQ pendant 3 h entraîne une efficacité significativement réduite de ce produit chimique, avec une EC50 observée de 256 ± 40 nM.
In vivo	Ce composé peut maintenir la fonction cardiaque et rénale dans un modèle de lésions d'organes cibles induites par l'hypertension avec une mortalité globale substantiellement réduite.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28557445/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06363110	Active not recruiting	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Bayer	April 10 2024	--
NCT06148935	Recruiting	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Bayer	November 30 2023	--
NCT05974189	Active not recruiting	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Bayer	July 11 2023	--
NCT05711719	Recruiting	Metabolic Syndrome\|Coronary Microvascular Dysfunction	Johns Hopkins University\|Merck Sharp & Dohme LLC	June 16 2023	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vericiguat Guanylate Cyclase agoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 426.38