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Zearalenone Estrogen/progestogen Receptor agoniste

Réf. CatalogueS5676

Zearalenone (toxine F2, RAL) est une mycotoxine œstrogénique non stéroïdienne qui agit en se liant au récepteur aux œstrogènes (RE).
Zearalenone Estrogen/progestogen Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 318.36

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.90%
99.90

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 318.36 Formule

C18H22O5

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 17924-92-4 -- Stockage des solutions mères

Synonymes F2 toxin, RAL Smiles CC1CCCC(=O)CCCC=CC2=C(C(=CC(=C2)O)O)C(=O)O1

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 64 mg/mL (201.03 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
ERβ
165.7 nM
ERα
240.4 nM
In vitro
Zearalenone est capable d'occuper le site actif des RE d'une manière étonnamment similaire à celle de l'E2. Ce composé perturbe la stabilité du génome et inhibe la croissance des cellules de la granulosa porcine via les récepteurs aux œstrogènes, ce qui peut favoriser l'apoptose des cellules de la granulosa lorsque le système de réparation de l'ADN n'est pas suffisant pour réparer ces graves dommages. À de faibles concentrations, il améliore la prolifération cellulaire, augmente la formation de colonies et accélère la migration cellulaire après la cicatrisation. Ce produit chimique présente des propriétés de type carcinogène.
In vivo
Chez les souris ICR femelles ovariectomisées, l'administration s.c. de ZEN à des doses ≥2 mg/kg/jour pendant 3 jours consécutifs a significativement augmenté le poids humide de l'utérus par rapport au groupe témoin. Ce composé est un composé immunotoxique similaire à l'œstrogène et à certains perturbateurs endocriniens. Après exposition orale, la ZEA est rapidement absorbée et initialement métabolisée par le tissu intestinal et les hépatocytes; cela initie la biotransformation du composé en ses principaux métabolites réducteurs biologiquement actifs, l'α- et le β-zearalénol (α- et β-ZOL). L'activité œstrogénique de ce produit chimique et de ses métabolites est médiée par leur affinité de liaison aux récepteurs aux œstrogènes (RE), et ils sont aussi puissants que le coumestrol et la génistéine, deux phytoestrogènes perturbateurs endocriniens.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27084041/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05751031 Recruiting
HIV Infections
Fondazione Penta UK|UCL Great Ormond Street Institute of Child Health|PENTA Foundation
February 20 2023 --

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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