Transferase Inhibiteurs | Transferase Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| E0120 | 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) | 2-BP (2-Bromohexadecanoic acid) est un analogue non métabolisable du palmitate et agit comme un inhibiteur de la palmitoylation, qui inhibe l'activité de multiples palmitoyl-acyl Transferase (PAT) envers MyrGCK(NBD) et FarnCNRas(NBD) avec des IC50 identiques d'environ 4 µM. 2-Bromohexadecanoic acid peut directement et irréversiblement inhiber l'activité palmitoyltransférase de toutes les protéines DHHC (Asp-His-His-Cys). |
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| S2674 | A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) | A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) est un inhibiteur de la DGAT-1 humaine et de souris avec une IC50 de 7 nM et 24 nM, respectivement, une bonne s lectivit par rapport aux acyltransf rases apparent es, hERG, et un panel de cibles anti-cibles. |
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| S9835 | OSMI-1 | OSMI-1 est un inhibiteur perméable aux cellules de O-GlcNAc Transferase (OGT) avec une IC50 de 2,7 μM pour l'OGT humaine pleine longueur (ncOGT). |
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| S7192 | PF-04620110 | PF-04620110 est un inhibiteur oralement actif, sélectif et puissant de la diglycéride acyltransférase-1 (DGAT1) avec une IC50 de 19 nM. |
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| S9231 | Schisanhenol | Le Schisanhenol (Gomisin K3) est un composé dérivé du fruit d'une herbe chinoise traditionnelle, Schisandra rubriflora, qui présente une forte inhibition envers UGT2B7. |
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| S3945 | L-Cycloserine | L-Cycloserine (Levcycloserine, Levcicloserina, Levcycloserinum, (-)-Cycloserine, (S)-Cycloserine) est un puissant inhibiteur de la voie des sphingolipides en inhibant la 3-cétodihydrosphingosine synthétase. Il inhibe également les effets cytopathiques, la réplication et l'infectiosité du VIH-1. |
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| E0081 | FIDAS-3 | FIDAS-3 est en compétition efficace avec la S-adénosylméthionine (SAM) pour la liaison à la méthionine sadénosyltransférase 2A (MAT2A). Ce composé a des activités anticancéreuses en inhibant l'expression des oncogènes. C'est un dérivé du stilbène et un puissant inhibiteur de Wnt avec une IC50 de 4,9 μM pour MAT2A. |
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| E1017 | ERG240 | ERG240, un inhibiteur sélectif de la transaminase à chaîne ramifiée 1 (BCAT1) avec une CI50 de 0,1-1 nM, entraîne une diminution de la consommation d'oxygène et de la glycolyse par la régulation négative de l'expression d'IRG1, ce qui conduit à une diminution de la production d'itaconate dans les macrophages humains. |
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| S9954 | SGN-2FF |
SGN-2FF (2-fluorofucose) est un inhibiteur oralement biodisponible de faible poids moléculaire de la fucosyltransferase qui a démontré une activité antitumorale préclinique encourageante dans des modèles murins. |
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| S6392 | SHIN1(RZ-2994) | SHIN1 (RZ-2994) est un inhibiteur de SHMT1/2 (sérine hydroxyméthyltransférase humaine 1 et 2) avec des valeurs d'IC50 respectives de 5 et 13 nM dans des essais in vitro. Il entrave la croissance cellulaire en réduisant progressivement les niveaux de purine. |
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| S2994 | DL-Homocysteine |
DL-Homocysteine est une neurotoxine faible qui affecte la production d'acide kynurénique (KYNA) dans le cerveau. Ce composé inhibe l'activité des deux enzymes biosynthétiques de KYNA, les kynurenine aminotransferases (KATs) I et II. |
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| S0970 | Curzerene | Curzerene, un sesquiterpène isolé du rhizome de Curculigo orchioides Gaertn ayant une activité anticancéreuse, inhibe l'ARNm et l'expression protéique de la glutathion S-transferase A1 (GSTA1) et induit l'apoptose cellulaire. | ||
| S5336 | Hecogenin | L'Hecogenin (Hocogenin), une saponine stéroïde isolée d'Agave sisalana, est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de l'UGT1A4 avec une valeur d'IC50 de 1,5 μM. | ||
| E0405 | L002 (NSC764414) | L002 (NSC764414) est un inhibiteur puissant, perméable aux cellules, réversible et spécifique de l'acétyltransférase p300 (KAT3B) avec une CI50 de 1,98 μM. | ||
| S5449 | 3-Methoxybenzamide | La 3-Methoxybenzamide (3-MBA) est un inhibiteur compétitif de la poly(ADP-ribose) synthétase avec des valeurs de Ki inférieures à 2 μM et inhibe également l'ADP-ribosyltransférase (ADPRT) | ||
| E4639 | FIDAS-5 | FIDAS-5 est un inhibiteur puissant et oralement actif de la méthionine S-adénosyltransférase 2A (MAT2A) avec une valeur d'IC50 de 2,1 μM, respectivement. Ce composé est en concurrence efficace avec la S-adénosylméthionine (SAM) pour la liaison à la MAT2A. Il démontre également une activité anticancéreuse. | ||
| S4189 | Cyclandelate | Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate) est un inhibiteur efficace de l'acycloenzyme A hépatique de rat : cholesterol Acyltransferase (ACAT) avec un IC50 de 80 μM. | ||
| S5166 | Benzoyleneurea | L'échafaudage de Benzoyleneurea (2,4-Dihydroxyquinazoline, Quinazolinedione, Quinazoline-2,4-diol) est utilisé dans la synthèse de nouveaux inhibiteurs de la protéine geranylgeranyltransferase-I. Ce composé possède une activité anti-Bacterial. | ||
| E6008 | Miglustat hydrochloride | Miglustat hydrochloride (chlorhydrate de N-butyldésoxynojirimycine) est un iminosucre efficace, réversible et non toxique et un inhibiteur de la ceramide-specific glucosyl transferase et de la β-glucosidase 2, avec une IC50 de 32 μM et 81 μM, respectivement. Il est utilisé dans le traitement et la recherche des troubles liés aux dyslipidémies, y compris la gangliosidose à GM1, la maladie de Gaucher de type I, la maladie de Tay-Sachs et la maladie de Niemann-Pick de type C (NPCD). | ||
| S4280 | Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl | Le Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl est un médicament anti-âge utilisé pour traiter les symptômes de la démence sénile et de la maladie d'Alzheimer, et inhibe également l'activité de la cholinephosphotransférase. | ||
| S1453 | Tipifarnib (IND 58359) | Tipifarnib est un inhibiteur puissant et spécifique de la farnésyltransférase (FTase) avec une IC50 de 0,6 nM. Ses effets anti-prolifératifs sont les plus prononcés dans les cellules mutantes H-ras ou N-ras. Phase 3. |
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| S2797 | Lonafarnib (SCH66336) | Lonafarnib (SCH66336) est un inhibiteur de FPTase biodisponible par voie orale pour H-ras, K-ras-4B et N-ras avec des IC50 de 1,9 nM, 5,2 nM et 2,8 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Phase 3. |
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| S3021 | Rimonabant (SR141716) | Rimonabant (SR141716) est un antagoniste sélectif du CB1 avec une IC50 de 13,6 nM et une EC50 de 17,3 nM dans la membrane de HEK 293 transfectée hCB1, et c'est aussi un double inhibiteur des acyl CoA:cholestérol acyltransférases (ACAT) 1 et 2 qui inhibe la MmpL3 mycobactérienne. |
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| S9849 | EIPA (L593754) | EIPA (L593754; MH 12-43) agit comme un inhibiteur de la macropinocytose et des échangeurs sodium-hydrogène (NHE) (IC50=0,033 μg/mL). EIPA bloque l'activité de l'échangeur Na(+)/H(+), qui sont des protéines de la membrane plasmique impliquées dans toutes les formes de macropinocytose. |
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| S4589 | Amodiaquine dihydrochloride dihydrate | L'Amodiaquine est un inhibiteur puissant et non compétitif de l'histamine N-methyl transferase avec un Ki estimé à 18,6 nM. Elle est également utilisée comme agent antipaludéen et anti-inflammatoire. |
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| S4743 | Wogonin | Wogonin (Vogonin), un flavonoïde naturel et biologiquement actif présent dans les plantes, est un inhibiteur de CDK9 et n'inhibe pas CDK2, CDK4 et CDK6 à des doses qui inhibent l'activité de CDK9; Ce composé inhibe également la N-acétyltransférase. |
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| S4021 | Tolcapone | Tolcapone (Ro 40-7592) est un inhibiteur sélectif, puissant et réversible de la catéchol-O-méthyltransférase (COMT) avec un Ki de 30 nM. |
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| S0359 | T863 (DGAT-3) | T863 (DGAT-3) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de l'Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) qui agit sur le site de liaison de l'acyl-CoA de la DGAT1 et inhibe la formation de triacylglycérols médiée par la DGAT1 dans les cellules. |
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| S7467 | LB42708 | LB42708 est un inhibiteur oralement actif de la farnesyltransferase (FTase) avec des IC50 de 0,8, 1,2 et 2,0 nM envers H-ras, N-ras et K-ras, respectivement. |
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| E1029 | Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin) |
Miglustat (Zavesca, N-butyldeoxynojirimycine, OGT 918) est un inhibiteur de la céramide glucosyltransférase administré par voie orale qui prévient l'accumulation lysosomale de glucocérébroside. |
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| E1944 | Rentosertib (INS018-055, ISM001-055) | INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2, composé 112) est un inhibiteur de TNIK et MAP4K4. Il présente des valeurs d'IC50 de 12-120 nM sur TNIK. | ||
| S6886 | 1-Aminobenzotriazole | 1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) est un inhibiteur non sélectif et irréversible des enzymes du cytochrome P450 (CYP). Ce composé est également un substrat et un inhibiteur de la N-acétyltransférase (NAT). |
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