Miglustat (Zavesca, N-butyldeoxynojirimycine, OGT 918) est un inhibiteur de la céramide glucosyltransférase administré par voie orale qui prévient l'accumulation lysosomale de glucocérébroside.
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Réf. CatalogueE1029
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Autre Glucosylceramide Synthase Inhibiteurs | Ibiglustat succinate |
| Poids moléculaire | 219.28 | Formule | C10H21NO4 |
Stockage (À compter de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 72599-27-0 | -- | Stockage des solutions mères |
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In vitro |
DMSO
: 44 mg/mL
(200.65 mM)
Water : 44 mg/mL Ethanol : 22 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
ceramide glucosyltransferase
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| In vitro |
Les cellules HCT116 et Lovo montrent une croissance réduite des microsphères tumorales avec un retard de croissance prononcé des sphéroïdes de cellules Lovo à faibles concentrations de Miglustat. Une élévation marquée de SM et PC est observée dans les cellules Lovo traitées avec ce composé. |
| In vivo |
Le traitement de souris Mcoln1−/− avec ce composé retarde avec succès les altérations de la coordination motrice médiatisée par le cervelet, la mort des cellules de Purkinje et la microgliose cérébelleuse. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05174039 | Active not recruiting | Batten Disease |
Beyond Batten Disease Foundation|Theranexus |
February 2 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02185651 | Terminated | Pompe Disease|Hypersensitivity Reaction |
University of Florida|Amicus Therapeutics |
October 2016 | Phase 1 |
| NCT00194649 | Completed | Contraception |
University of Washington|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
June 2005 | Phase 4 |
| NCT00418847 | Completed | Gangliosidoses GM2 |
The Hospital for Sick Children|Actelion |
July 2004 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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