FXR Agonistes | FXR Agonists

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S2782	GW4064	GW4064 est un agoniste du récepteur X farnésoïde (FXR) avec une CE50 de 65 nM dans la lignée cellulaire CV1 et ne présente aucune activité sur d'autres récepteurs nucléaires à des concentrations allant jusqu'à 1 μM. Ce composé stimule l'Autophagy dans les cellules MCF-7.	Life Metab, 2025, 4(2):loaf004 Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Mol Metab, 2024, 79:101841
S7660	Obeticholic Acid (INT-747)	Obeticholic Acid (INT-747) est un agoniste puissant et sélectif du farnesoid X receptor (FXR) avec un EC50 de 99 nM, et il inhibe l'Autophagy. Ce composé est en phase 3.	Nat Commun, 2025, 16(1):2093 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236 Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577
S2694	Turofexorate Isopropyl (XL335)	Le Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450) est un agoniste puissant et sélectif de FXR avec une EC50 de 4 nM, hautement sélectif par rapport à d'autres récepteurs nucléaires, tels que LXR, PPAR, ER et etc. Phase 1.	Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797 Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38 Placenta, 2015, 36(5):545-51
S1843	Chenodeoxycholic Acid	L'acide chénodésoxycholique (chénodiol, acide chénodesoxycholique, acide chénocholique, CDCA) est un acide biliaire humain naturel, et inhibe la production de cholestérol dans le foie et son absorption dans les intestins. Ce composé est un acide biliaire primaire hydrophobe qui active les récepteurs nucléaires (FXR) impliqués dans le Metabolism du cholestérol.	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3513-3527 World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498 Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
S4003	Lithocholic acid	Lithocholic acid est un acide biliaire secondaire toxique, provoque une cholestase intrahépatique, a une activité de promotion tumorale, son effet toxique peut être protégé après avoir activé le récepteur de la vitamine D, PXR et FXR.	FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825 Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S6413	fexaramine	fexaramine est un agoniste puissant et sélectif du récepteur X farnésoïde (FXR) avec une CE50 de 25 nM et ne présente aucune activité sur les récepteurs hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ et hVDR.	Mol Med, 2025, 31(1):258
S0033	BAR502	Le BAR502 (composé 30) est un agoniste double de FXR et GPBAR1 avec des valeurs d'IC50 de 2 μM et 0,4 μM, respectivement.
S0037	Nidufexor (LMB-763)	Nidufexor (LMB-763) est un agoniste du récepteur X farnésoïde (FXR).
S8733	Tropifexor (LJN452)	Tropifexor (LJN452) est un agoniste novateur et très puissant de FXR avec une CE50 de 0,2 nM dans le test HTRF. Ce composé ne montre aucune activité hors cible significative contre un large panel d'enzymes, de canaux ioniques, de récepteurs nucléaires et de GPCR (>10000 fois de sélectivité pour FXR).
S0874	Vonafexor (EYP001)	Vonafexor (EYP001, PLX007) est un nouvel agoniste non biliaire, sélectif et de deuxième génération du récepteur X farnésoïde (FXR).
S6547	Cilofexor (GS-9674)	Cilofexor (GS-9674) est un puissant agoniste oral sélectif du récepteur X farnésoïde (FXR) avec une EC50 de 43 nM. Il a démontré des effets anti-inflammatoires, antifibrotiques et une pression portale réduite dans des modèles précliniques de fibrose hépatique, montrant un bénéfice thérapeutique potentiel pour la recherche sur la cholangite sclérosante primitive (CSP) et la stéatohépatite non alcoolique (NASH).
E5874^New	INT-767	INT-767 est un double agoniste du récepteur X farnésoïde (FXR)/TGR5 avec une CE50 de 0,033 μM et 0,67 μM, respectivement. Il améliore significativement les enzymes hépatiques sériques, l'inflammation hépatique et la fibrose biliaire, tout en induisant le flux biliaire et la production de HCO₃⁻ biliaire, ce qui en fait un outil prometteur pour la recherche sur les cholangiopathies chroniques.
S0403	LY2562175	LY2562175 est un agoniste puissant et sélectif de FXR. Ce composé favorise l'activation transcriptionnelle du FXR humain dans un essai de cotransfection cellulaire avec une EC50 de 193 nM.
S7076	T0901317	T0901317 est un agoniste puissant et s lectif pour les deux LXR et FXR, avec EC50 de 20 nM pour LXR et 5 M pour FXR, respectivement. Ce compos est un double agoniste inverse de ROR et ROR avec un Ki de 132 nM et 51 nM, respectivement. Il supprime significativement la prolif ration cellulaire et induit l'apoptose.	J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478 J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647 Neurobiol Dis, 2025, 215:107094