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T0901317 Liver X Receptor agoniste

Name: T0901317
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7076
Rating: 5 (23 reviews)

Réf. CatalogueS7076

T0901317 est un agoniste puissant et s lectif pour les deux LXR et FXR, avec EC50 de 20 nM pour LXR et 5 M pour FXR, respectivement. Ce compos est un double agoniste inverse de ROR et ROR avec un Ki de 132 nM et 51 nM, respectivement. Il supprime significativement la prolif ration cellulaire et induit l'apoptose.

T0901317 Liver X Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 481.33

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Liver X Receptor Inhibiteurs	GW3965 Hydrochloride LXR-623 (WAY-252623) GSK2033 SR9243 Abequolixron (RGX-104) AZ876 GSK3987 Desmosterol

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité
THP1 cells	Function assay		Stimulation of [3H]cholesterol efflux in human THP1 foam cells loaded with ac-LDL, EC50=3 nM
COS7 cells	Function assay	16 h	Agonist activity at human LXRbeta receptor transfected in COS7 cells after 16 hrs by reporter transactivation assay, EC50=11 nM
CHO cells	Function assay		Agonist activity at human LXR beta receptor expressed in CHO cells by reporter assay, EC50=16 nM
HEK293 cells	Function assay		Agonist activity at human LXRbeta in HEK293 cells assessed as Gal4 transactivation, EC50=19 nM
mouse J774 cells	Function assay		Agonist activity at LXRbeta in mouse J774 cells assessed as upregulation of ABCA1 mRNA expression, EC50=0.027 μM
mouse J774A1 cells	Function assay	18 h	Induction of ABCA1 mRNA expression in mouse J774A1 cells after 18 hrs by RT-PCR, EC50=0,034 μM
HuH7 cells	Function assay		Upregulation of SREB1c mRNA level in human HuH7 cells, EC50=0.036 μM
HepG2 cells	Function assay		Effect on SREBP1c gene expression in human HepG2 cells, EC50=0.061 μM
SH-SY5Y cells	Function assay	24 h	Agonist activity at human LXRbeta expressed in human SH-SY5Y cells co-transfected with Gal4-LBD after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.075 μM
CV1 cells	Function assay		Transactivation of LXRbeta (unknown origin) expressed in CV1 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.14 μM
human H4 cells	Function assay		Effect on gamma-secretase activity in human H4 cells expressing APP695 assessed as increase in Amyloid beta-42 formation LPECL assay, EC50=3.6 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	481.33	Formule	C₁₇H₁₂F₉NO₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	293754-55-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N(CC(F)(F)F)C2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (199.44 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (10.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	LXR (Cell reporter assay) 50 nM(EC50) FXR 5 μM(EC50)
In vitro	Le T0901317 agit via LXR et, de concert avec son partenaire d'h t rodim risation RXR, induit l'expression du transporteur de cholest rol inverse ABCA1. Ce compos r gule positivement l'expression du g ne ABCA1 associ la r gulation de l' fflux de cholest rol et au m tabolisme des HDL. Il pr sente un EC50 d'environ 5 M pour l'activation des r cepteurs X farn so des d'acides biliaires (FXRs), 10 fois plus puissant que l'acide ch nod soxycholique, le ligand naturel de FXR. Ce produit chimique est galement un ligand de haute affinit pour le r cepteur x noti ceptif pregnane X receptor (PXR). Il se lie et active PXR avec la m me puissance nanomolaire qu'il stimule l'activit LXR. Ce compos induit l'expression non seulement des g nes cibles de LXR, mais aussi des g nes cibles de PXR dans les cellules et les animaux, y compris le r cepteur charognard CD36. Il diminue la production d'amylo de- dans les neurones primaires in vitro. Ce produit chimique est r put se lier directement ROR et ROR avec une haute affinit (Ki = 132 et 51 nM, respectivement), entra nant la modulation de la capacit du r cepteur interagir avec les prot ines cofacteurs transcriptionnels. Il r prime la transactivation d pendante de ROR / des g nes rapporteurs r pondant ROR et, dans les cellules HepG2, r duit le recrutement du coactivateur de r cepteur st ro dien-2 par ROR au niveau d'un g ne cible ROR endog ne (G6Pase).
In vivo	Le traitement au T0901317 de souris APP23 g es de 11 semaines pendant 6 jours montre une augmentation significative de l'expression d'ABCA1 et une diminution du rapport des produits de clivage sAPP - sAPP - de l'APP soluble (sAPP). Plus important encore, ce compos provoque une r duction statistiquement significative des niveaux d'A 40 soluble et d'A 42 dans le cerveau de ces souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10968783/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15464433/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17418145/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15557325/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887649/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35169231/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	LXR-β / LXR-α EGFR / p-PI3K p55 / p-PI3K p85 / PI3K p85 / p-PDK1 / PDK1		28097086

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):