FXR

Autre Metabolism Inhibiteurs

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• Activateur (1)
• Agonistes (2)

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit	Validations de produits
S2782	GW4064	GW4064 est un agoniste du récepteur X farnésoïde (FXR) avec une CE50 de 65 nM dans la lignée cellulaire CV1 et ne présente aucune activité sur d'autres récepteurs nucléaires à des concentrations allant jusqu'à 1 μM. Ce composé stimule l'Autophagy dans les cellules MCF-7.	Life Metab, 2025, 4(2):loaf004 Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Mol Metab, 2024, 79:101841
S2449	Forskolin (Colforsin)	Forskolin (Colforsin) est un activateur omniprésent de l'adénylyl cyclase (AC) eucaryote dans une grande variété de types cellulaires, couramment utilisé pour augmenter les niveaux de cAMP dans l'étude et la recherche en physiologie cellulaire. La Forskolin active également l'activité de PXR et FXR. La Forskolin stimule l'autophagy.	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640 Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8 Gut, 2025, gutjnl-2025-336105
S7660	Obeticholic Acid (INT-747)	Obeticholic Acid (INT-747) est un agoniste puissant et sélectif du farnesoid X receptor (FXR) avec un EC50 de 99 nM, et il inhibe l'Autophagy. Ce composé est en phase 3.	Nat Commun, 2025, 16(1):2093 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236 Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577
S3792	Guggulsterone E&Z	Le Guggulsterone est l'un des constituants actifs de Commiphora mukul. Il existe sous deux formes isomères, le Z-GS et l'E-GS. Le Guggulsterone agit comme des ligands antagonistes pour le récepteur des acides biliaires, le récepteur farnésoïde X, et comme des ingrédients actifs responsables de l'activité hypolipidémiante.	Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Nat Commun, 2023, 14(1):6908 Front Immunol, 2022, 13:889646
S2694	Turofexorate Isopropyl (XL335)	Le Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450) est un agoniste puissant et sélectif de FXR avec une EC50 de 4 nM, hautement sélectif par rapport à d'autres récepteurs nucléaires, tels que LXR, PPAR, ER et etc. Phase 1.	Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797 Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38 Placenta, 2015, 36(5):545-51
S1843	Chenodeoxycholic Acid	L'acide chénodésoxycholique (chénodiol, acide chénodesoxycholique, acide chénocholique, CDCA) est un acide biliaire humain naturel, et inhibe la production de cholestérol dans le foie et son absorption dans les intestins. Ce composé est un acide biliaire primaire hydrophobe qui active les récepteurs nucléaires (FXR) impliqués dans le Metabolism du cholestérol.	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3513-3527 World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498 Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
S4003	Lithocholic acid	Lithocholic acid est un acide biliaire secondaire toxique, provoque une cholestase intrahépatique, a une activité de promotion tumorale, son effet toxique peut être protégé après avoir activé le récepteur de la vitamine D, PXR et FXR.	FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825 Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S6413	fexaramine	fexaramine est un agoniste puissant et sélectif du récepteur X farnésoïde (FXR) avec une CE50 de 25 nM et ne présente aucune activité sur les récepteurs hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ et hVDR.	Mol Med, 2025, 31(1):258
S4129	Sevelamer HCl	Sevelamer HCl est un médicament liant le phosphate utilisé pour traiter l'hyperphosphatémie en se liant au phosphate alimentaire et en empêchant son absorption.
S0033	BAR502	Le BAR502 (composé 30) est un agoniste double de FXR et GPBAR1 avec des valeurs d'IC50 de 2 μM et 0,4 μM, respectivement.
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