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Chenodeoxycholic Acid FXR agoniste

Name: Chenodeoxycholic Acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1843
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS1843

L'acide chénodésoxycholique (chénodiol, acide chénodesoxycholique, acide chénocholique, CDCA) est un acide biliaire humain naturel, et inhibe la production de cholestérol dans le foie et son absorption dans les intestins. Ce composé est un acide biliaire primaire hydrophobe qui active les récepteurs nucléaires (FXR) impliqués dans le Metabolism du cholestérol.

Chenodeoxycholic Acid FXR agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 392.57

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 100.00%

100.00

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre FXR Inhibiteurs	GW4064 Guggulsterone E&Z Turofexorate Isopropyl (XL335) fexaramine Tropifexor (LJN452) Cilofexor (GS-9674) BAR502 Nidufexor (LMB-763) LY2562175 Vonafexor (EYP001)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	392.57	Formule	C₂₄H₄₀O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	474-25-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid,CDCA			Smiles	CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2C(CC4C3(CCC(C4)O)C)O)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 79 mg/mL (201.23 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro

L'acide chénodésoxycholique (CDCA) et l'acide désoxycholique (DCA) inhibent tous deux la 11 bêta HSD2 avec des valeurs de CI(50) de 22 mM et 38 mM, respectivement, et provoquent une translocation nucléaire dépendante du cortisol et augmentent l'activité transcriptionnelle du récepteur des minéralocorticoïdes (MR). Ce composé est capable de stimuler la croissance des cellules d'Ishikawa en induisant une augmentation significative de l'expression des protéines et de l'ARNm de la Cycline D1 par l'activation de la voie dépendante du récepteur couplé aux protéines G membranaire (TGR5). Ce produit chimique induit des niveaux d'ARNm du récepteur LDL d'environ 4 fois et des niveaux d'ARNm de la HMG-CoA réductase et de la HMG-CoA synthase de deux fois dans une lignée cellulaire d'hépatoblastome humain cultivée, Hep G2. L'Isc induite par ce composé est inhibée (≥67%) par le Bumétanide, le BaCl2 et l'inhibiteur du régulateur de conductance transmembranaire de la fibrose kystique (CFTR) CFTRinh-172. L'Isc stimulée par ce produit chimique est diminuée de 43% par l'inhibiteur de l'adénylate cyclase MDL12330A et elle augmente la concentration intracellulaire d'AMPc. Le traitement par ce composé active C/EBPβ, comme le montrent les augmentations de sa phosphorylation, de son accumulation nucléaire et de son expression dans les cellules HepG2. Il améliore la transcription du gène luciférase à partir de la construction contenant le promoteur -1,65-kb GSTA2, qui contient l'élément de réponse C/EBP (pGL-1651). Le traitement par ce produit chimique active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), ce qui conduit à l'activation de la kinase régulée par le signal extracellulaire 1/2 (ERK1/2), comme en témoignent les résultats d'expériences utilisant un mutant dominant négatif de l'AMPKα et un inhibiteur chimique.

Références

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12015312/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22751440/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7887956/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23761628/
[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21596890/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05130047	Completed	Chronic Diarrhea\|Irritable Bowel Syndrome With Diarrhea\|Bile Acid Malabsorption\|Bile Acid Diarrhea\|Bile Acid Malabsorption Syndrome Type II\|Functional Diarrhea	Michael Camilleri MD\|NGM Biopharmaceuticals Inc\|Mayo Clinic	December 1 2021	Phase 2
NCT03168555	Completed	Bile Acid Malabsorption\|Cholelithiasis	Zealand University Hospital	June 22 2017	Phase 4
NCT01865812	Completed	Primary Biliary Cirrhosis	Intercept Pharmaceuticals	December 3 2013	Phase 2
NCT01570439	Unknown status	Anonymous Donors at Blood Donation Center (NUH)	National University Hospital Singapore	January 2012	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):