| S1346 |
Heparin Sodium
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Heparin sodium, un polysaccharide sulfaté appartenant à la famille des glycosaminoglycanes, possède de nombreuses activités biologiques importantes associées à son interaction avec diverses protéines. L'héparine est utilisée comme anticoagulant principalement par son interaction avec l'AT III en améliorant l'inhibition des facteurs de coagulation sanguine médiée par l'AT-III, y compris la thrombine et le facteur Xa. L'héparine prévient l'induction de l'autophagy.
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Cell Rep Med, 2025, 6(10):102410
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Bone Res, 2025, 13(1):37
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Theranostics, 2025, 15(6):2597-2623
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| S1593 |
Apixaban
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Apixaban est un inhibiteur hautement sélectif et réversible du Factor Xa avec un Ki de 0,08 nM et 0,17 nM chez l'homme et le lapin, respectivement.
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Neuropharmacology, 2025, 278:110569
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TH Open, 2025, 9:a25475710
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Nat Commun, 2024, 15(1):3912
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| S3002 |
Rivaroxaban
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Rivaroxaban est un inhibiteur direct du Facteur Xa avec un Ki et une IC50 de 0,4 nM et 0,7 nM respectivement dans les essais sans cellules. Il est sélectif pour le facteur Xa humain, pour lequel ce composé a une sélectivité >10 000 fois supérieure à celle des autres sérine protéases biologiquement pertinentes (IC50 >20 μM).
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Thromb Haemost, 2025, 10.1055/a-2497-4213
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TH Open, 2025, 9:a25475710
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Cancer Cell, 2024, 42(10):1676-1692.e11
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| S7280 |
Edoxaban tosylate Monohydrate
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L'Edoxaban (DU-176b) est un inhibiteur sélectif du factor Xa avec un Ki de 0,561 nM, une sélectivité >10 000 fois supérieure à la thrombine et au FIXa, et c'est aussi un médicament anticoagulant biodisponible par voie orale.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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J Thromb Haemost, 2020, 18(8):1866-1873
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Viruses, 2020, 10;12(6):E629
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| S4429 |
Edoxaban
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Edoxaban (DU-176b, Savaysa), un agent antithrombotique, est un inhibiteur sélectif, puissant et oralement actif du factor Xa (FXa) avec un Ki de 0,561 nM et 2,98 nM pour le FXa libre et la prothrombinase, respectivement.
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Int J Lab Hematol, 2024, 10.1111/ijlh.14300
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Cancer Lett, 2023, 553:215983
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Thromb Res, 2023, 227:17-24
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| S5388 |
Betrixaban
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Le Betrixaban est un nouvel inhibiteur oral sélectif et à longue durée d'action du Factor Xa qui diminue l'activité prothrombinase et la génération de thrombine.
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PLoS One, 2022, 17(1):e0262482
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| S5389 |
Betrixaban maleate
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Le Betrixaban maleate est la forme de sel maléate du Betrixaban, qui est un inhibiteur du Factor Xa qui diminue l'activité prothrombinase et la génération de thrombine.
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PLoS One, 2022, 17(1):e0262482
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| S3736 |
Fondaparinux Sodium (Org 31540)
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Fondaparinux Sodium (Org 31540, Natural heparin pentasaccharide, Fondaparin, SR-90107A) est un glucopyranoside synthétique avec une activité antithrombotique. Il se lie sélectivement à l'antithrombine III, potentialisant ainsi la neutralisation innée du facteur X activé (Factor Xa) par l'antithrombine ; un inhibiteur synthétique du Factor Xa.
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| E1789New |
Asundexian
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Asundexian (BAY 2433334) est un inhibiteur oral du facteur de coagulation XIa (FXIa). Il se lie de manière réversible au site actif du FXIa avec une affinité élevée, bloquant sa fonction enzymatique. Dans les systèmes tampons, Asundexian présente une IC50 de 1 nM contre le FXIa humain.
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| E5835 |
Heparin
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L'Heparin est un polysaccharide fortement sulfaté principalement utilisé comme anticoagulant, qui agit principalement en inhibant la thrombin (FIIa) et/ou le factor Xa (FXa). Il est couramment utilisé pour prévenir et traiter les affections thromboemboliques telles que la thrombose veineuse profonde et l'embolie pulmonaire. Il joue également un rôle dans l'inflammation, l'angiogenèse et la signalisation des facteurs de croissance, avec des applications thérapeutiques potentielles dans le traitement du cancer et les affections allergiques.
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