Name: Apixaban
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1593
Rating: 5 (31 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Factor Xa Inhibiteurs	Asundexian

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SJ-GBM2 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for RD cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
Caco-2	Function assay	48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=5.91μM	ChEMBL
Caco-2	Toxicity assay	48 hrs	Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay, CC50=18.07μM	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	459.5	Formule	C₂₅H₂₅N₅O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	503612-47-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BMS 562247-01			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)N2C3=C(CCN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCCCC5=O)C(=N2)C(=O)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 18 mg/mL (39.17 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%Propylene glycol Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (65.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	A highly selective, reversible, and direct factor Xa inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Factor Xa (human) (Cell-free assay) 0.08 nM(Ki) Factor Xa (rabbit) (Cell-free assay) 0.17 nM(Ki)
In vitro	Apixaban présente un degré élevé de puissance, de sélectivité et d'efficacité sur Factor Xa avec un K_i de 0,08 nM et 0,17 nM pour le Factor Xa humain et le Factor Xa de lapin, respectivement. In vitro, ce composé prolonge les temps de coagulation du plasma humain normal avec des concentrations (EC_2x) de 3,6 μM, 0,37 μM, 7,4 μM et 0,4 μM, qui sont nécessaires respectivement pour doubler le temps de prothrombine (PT), le temps de prothrombine modifié (mPT), le temps de céphaline activée (APTT) et l'HepTest. De plus, il montre la plus grande puissance dans le plasma humain et de lapin, mais une puissance moindre dans le plasma de rat et de chien dans les essais PT et APTT.
Essai kinase	Tests d'affinité enzymatique.
Essai kinase	Toutes les valeurs K_i des enzymes sont obtenues à partir d'enzymes humaines purifiées. Tous les essais fXa sont réalisés dans des plaques de microtitration en utilisant un volume total de 250 μL dans un tampon phosphate de sodium 0,1 M contenant 0,2 M de NaCl et 0,5 % de polyéthylène glycol 6000 à pH 7,0. Apixaban est testé à 10 μM, 3,16 μM, 1,0 μM, 0,316 μM, 0,1 μM, 0,0316 μM, 0,01 μM et 0,00316 μM. Les plaques sont lues pendant 30 minutes à 405 nm. Les taux sont déterminés en présence des contrôles (pas d'inhibiteur) et pour les inhibiteurs. Ce composé est testé en double et est comparé aux mêmes étalons internes. Les variabilités intra-essai et inter-essai sont de 5 % et 20 %, respectivement. Tous les dosages enzymatiques sont réalisés dans un tampon à pH 7,4 à température ambiante. Toutes les enzymes sont purifiées à partir de tissus humains et proviennent de sources disponibles dans le commerce. Les Km individuels de l'enzyme et du substrat sont déterminés dans des expériences séparées et sont proches des valeurs établies dans la littérature. L'inhibition à l'état d'équilibre de l'activité enzymatique est déterminée en incubant une gamme de concentrations d'inhibiteur (1 nM à 50 μM, en double) avec une concentration fixe d'enzyme (0,1 nM à 100 nM) et de substrat peptidique (200 μM à 1000 μM) pendant jusqu'à 30 minutes. Le Ki est calculé, en supposant une inhibition compétitive et une liaison à un site, soit à partir de l'IC50, soit à partir de l'étendue de l'inhibition à chaque concentration d'inhibiteur.
In vivo	Chez le chien, Apixaban présente une excellente pharmacocinétique avec une très faible clairance (Cl : 0,02 L kg^-1 h^-1) et un faible volume de distribution (V_dss : 0,2 L kg^-1). De plus, ce composé présente également une demi-vie modérée (T_1/2 : 5,8 heures) et une bonne biodisponibilité orale (F : 58 %). Dans les modèles de thrombose par shunt artério-veineux (AVST), de thrombose veineuse (VT) et de thrombose artérielle carotidienne à médiation électrique (ECAT) chez le lapin, il produit des effets antithrombotiques dose-dépendants avec des EC50 de 270 nM, 110 nM et 70 nM, respectivement. Ce produit chimique inhibe de manière significative l'activité du factor Xa avec un IC50 de 0,22 μM chez le lapin ex vivo. Chez le chimpanzé, il présente également un faible volume de distribution (V_dss : 0,17 L kg^-1), une faible clairance systémique (Cl : 0,018 L kg^-1 h^-1) et une bonne biodisponibilité orale (F : 59 %).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17914785/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18315548/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19851712/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21461793/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06388239	Not yet recruiting	Healthy Volunteer	International Bio service	August 26 2024	Phase 1
NCT05869591	Recruiting	Liver Cirrhosis	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	January 18 2024	Phase 2
NCT05683808	Not yet recruiting	Glioblastoma\|Astrocytoma\|Venous Thromboembolism	University of Vermont Medical Center\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center\|MaineHealth	January 16 2023	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Apixaban Factor Xa inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 459.5