DPP

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S5079 Sitagliptin Sitagliptin (MK-0431) est un inhibiteur oral et hautement sélectif de DPP-4 avec une IC50 de 18 nM. Il est utilisé pour le traitement du diabète de type 2.
Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
Pharmacol Res, 2025, 215:107696
Sci Rep, 2025, 15(1):30226
S3033 Vildagliptin Vildagliptin inhibe la DPP-4 avec une IC50 de 2,3 nM.
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760
J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933
Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
S4002 Sitagliptin phosphate monohydrate Le Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431) est un puissant inhibiteur de DPP-IV avec une IC50 de 19 nM dans les extraits de cellules Caco-2.
Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
Front Oncol, 2021, 11:704024
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S8455 Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Le Talabostat (Val-boroPro, PT-100) est un inhibiteur de dipeptidyl peptidase avec des valeurs IC50 de <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM et 390 nM pour DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP et PEP respectivement. Il possède des activités antinéoplasiques et stimulantes de l'hématopoïèse.
Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237
J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040
Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
S9631 Puromycin aminonucleoside Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN), la portion aminonucléoside de l'antibiotique puromycine, est un inhibiteur réversible de la dipeptidyl-peptidase II et de la cytosol alanyl aminopeptidase qui induit l'apoptose dans les cellules mésangiales (CM) accompagnée d'une diminution de la viabilité cellulaire et d'une réponse inflammatoire accrue.Ce composé peut être utilisé pour induire des modèles animaux de maladie rénale.
PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013549
bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670603
mBio, 2024, 15(12):e0194524
S1540 Saxagliptin (BMS-477118) Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) est un inhibiteur sélectif et réversible de la DPP4 avec une IC50 de 26 nM.
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673
J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
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S8565 MK-3102 (Omarigliptin) Omarigliptin (MK-3102) est un inhibiteur compétitif et réversible de DPP-4 (IC50 = 1,6 nM, Ki = 0,8 nM). Il est très sélectif par rapport à toutes les Proteases testées (IC50 > 67 μM), y compris QPP, FAP, PEP, DPP8 et DPP9, et présente une faible activité des canaux ioniques (IC50 > 30 μM à IKr, Caγ1.2 et Naγ1.5).
NYMC Student Theses and Dissertations, 2023,
Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9
Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
S2868 Alogliptin (SYR-322) benzoate Alogliptin (SYR-322) benzoate est un inhibiteur puissant et sélectif de DPP-4 avec une IC50 <10 nM, présentant une sélectivité supérieure à 10 000 fois par rapport à DPP-8 et DPP-9.
Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
S5365 Alogliptin Alogliptin est un inhibiteur puissant et sélectif de la sérine protéase dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) avec des valeurs d'IC50 de 2,63 nM et présente une sélectivité supérieure à 10 000 fois par rapport aux sérine protéases étroitement apparentées DPP-8 et DPP-9.
Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
E1188 Brensocatib Brensocatib (AZD7986, INS1007) est un inhibiteur oral, sélectif et réversible de la dipeptidyl peptidase-1 (DPP-1). Il réduit l'activité de toutes les principales sérine protéases neutrophiliques (NSPs), y compris l'élastase neutrophilique (NE), la protéinase 3 (PR3) et la cathepsine G (CatG) chez les patients atteints de bronchectasie.
Nat Commun, 2024, 15(1):6519