| S5079 |
Sitagliptin
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Sitagliptin (MK-0431) est un inhibiteur oral et hautement sélectif de DPP-4 avec une IC50 de 18 nM. Il est utilisé pour le traitement du diabète de type 2.
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Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
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Pharmacol Res, 2025, 215:107696
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Sci Rep, 2025, 15(1):30226
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| S3033 |
Vildagliptin
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Vildagliptin inhibe la DPP-4 avec une IC50 de 2,3 nM.
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Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760
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J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933
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Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
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| S4002 |
Sitagliptin phosphate monohydrate
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Le Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431) est un puissant inhibiteur de DPP-IV avec une IC50 de 19 nM dans les extraits de cellules Caco-2.
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Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
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J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
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Front Oncol, 2021, 11:704024
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| S8455 |
Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate
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Le Talabostat (Val-boroPro, PT-100) est un inhibiteur de dipeptidyl peptidase avec des valeurs IC50 de <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM et 390 nM pour DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP et PEP respectivement. Il possède des activités antinéoplasiques et stimulantes de l'hématopoïèse.
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Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237
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J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040
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Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
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| S9631 |
Puromycin aminonucleoside
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Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN), la portion aminonucléoside de l'antibiotique puromycine, est un inhibiteur réversible de la dipeptidyl-peptidase II et de la cytosol alanyl aminopeptidase qui induit l'apoptose dans les cellules mésangiales (CM) accompagnée d'une diminution de la viabilité cellulaire et d'une réponse inflammatoire accrue.Ce composé peut être utilisé pour induire des modèles animaux de maladie rénale.
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PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013549
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bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670603
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mBio, 2024, 15(12):e0194524
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| S1540 |
Saxagliptin (BMS-477118)
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Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) est un inhibiteur sélectif et réversible de la DPP4 avec une IC50 de 26 nM.
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Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
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Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673
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J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
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| S8565 |
MK-3102 (Omarigliptin)
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Omarigliptin (MK-3102) est un inhibiteur compétitif et réversible de DPP-4 (IC50 = 1,6 nM, Ki = 0,8 nM). Il est très sélectif par rapport à toutes les Proteases testées (IC50 > 67 μM), y compris QPP, FAP, PEP, DPP8 et DPP9, et présente une faible activité des canaux ioniques (IC50 > 30 μM à IKr, Caγ1.2 et Naγ1.5).
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NYMC Student Theses and Dissertations, 2023,
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Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9
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Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
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| S2868 |
Alogliptin (SYR-322) benzoate
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Alogliptin (SYR-322) benzoate est un inhibiteur puissant et sélectif de DPP-4 avec une IC50 <10 nM, présentant une sélectivité supérieure à 10 000 fois par rapport à DPP-8 et DPP-9.
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Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
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| S5365 |
Alogliptin
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Alogliptin est un inhibiteur puissant et sélectif de la sérine protéase dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) avec des valeurs d'IC50 de 2,63 nM et présente une sélectivité supérieure à 10 000 fois par rapport aux sérine protéases étroitement apparentées DPP-8 et DPP-9.
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Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
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| E1188 |
Brensocatib
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Brensocatib (AZD7986, INS1007) est un inhibiteur oral, sélectif et réversible de la dipeptidyl peptidase-1 (DPP-1). Il réduit l'activité de toutes les principales sérine protéases neutrophiliques (NSPs), y compris l'élastase neutrophilique (NE), la protéinase 3 (PR3) et la cathepsine G (CatG) chez les patients atteints de bronchectasie.
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Nat Commun, 2024, 15(1):6519
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