IGF-1R Inhibiteurs | IGF-1R Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
|---|---|---|---|---|
| S8003 | PQ 401 | PQ401 inhibe l'autophosphorylation du domaine IGF-1R avec une IC50 <1 μM. |
|
|
| E2459 | Ginsenoside Rg5 | Le Ginsenoside Rg5, le composant principal du ginseng rouge, bloque la liaison de IGF-1 à son récepteur avec une IC50 d'environ 90 nM. Ce composé inhibe également l'expression de l'ARNm de COX-2 via la suppression des activités de liaison à l'ADN de NF-κB p65. | ||
| E3106 | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract est extrait du rhizome de Dioscorea nipponica, dont le composant principal diminue la phosphorylation de IGF-1R, ce qui inhibe à son tour la phosphorylation et l'activation des voies de signalisation PI3K-AKT et Rap1-MEK, favorisant l'apoptose cellulaire et la rémission de la maladie de Graves. | ||
| E0794 | MID-1 | MID-1 est un perturbateur de l'interaction MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-substrat 1 du récepteur de l'insuline), qui peut perturber l'association moléculaire de MG53 avec IRS-1 et abolir l'ubiquitination et la dégradation d'IRS-1 induites par MG53 dans le muscle squelettique, entraînant un niveau d'expression d'IRS-1 élevé et une signalisation insulinique et une absorption de glucose accrues. | ||
| S7453 | MSDC-0160 | Le MSDC-0160 (CAY10415) est un prototype de sensibilisateur à l'insuline modulant le mTOT, étudié pour traiter le diabète et la maladie d'Alzheimer. Phase 2. | ||
| E0939 | Insulin Degludec | Insulin Degludec est une insuline basale acylée dotée d'un mécanisme unique d'absorption prolongée impliquant la formation d'un dépôt de chaînes multihexamériques solubles après injection sous-cutanée, et présente une très longue durée d'action, avec une demi-vie dépassant 25 h dans les études PK/PD. | ||
| S6443 | Chromium picolinate | Chromium picolinate est un complexe de coordination composé de chrome(III) et d'acide picolinique. Il est utilisé comme supplément nutritionnel pour une fonction insulinique optimale chez les patients atteints de diabète de type 2 ou pour favoriser la perte de poids. | ||
| S3187 | SBI-477 | SBI-477 est un inhibiteur de la signalisation de l'insuline qui désactive le facteur de transcription MondoA, entraînant une expression réduite des suppresseurs de la voie de l'insuline protéine interagissant avec la thiorédoxine (TXNIP) et protéine contenant un domaine d'arrestine 4 (ARRDC4). Ce composé inhibe la synthèse des triacylglycerides (TAG) et améliore l'absorption basale du glucose dans les myocytes squelettiques humains. | ||
| S7083 | Ceritinib | Ceritinib est un puissant inhibiteur de ALK avec une IC50 de 0,2 nM dans les essais sans cellules. Ce composé inhibe également IGF-1R, InsR, STK22D et FLT3 avec des IC50 de 8 nM, 7 nM, 23 nM et 60 nM, respectivement. Phase 3. |
|
|
| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) est un inhibiteur très puissant de la HSP90 pour HSP90α/β avec une IC50 de 13 nM /21 nM dans des essais acellulaires, présente une puissance plus faible contre les membres de la famille HSP90 GRP94 et TRAP-1, et démontre la liaison la plus étroite de tous les ligands HSP90 de petites molécules. Il régule à la baisse et déstabilise efficacement la protéine IGF-1Rβ, entraînant une inhibition de la croissance, une autophagy et une apoptosis. Phase 2. |
|
|
| S8229 | Brigatinib | Le Brigatinib est un inhibiteur puissant et sélectif de ALK (IC50, 0,6 nM) et de ROS1 (IC50, 0,9 nM). Il inhibe également IGF-1R, FLT3 et les variants mutants de FLT3 (D835Y) et d'EGFR avec une puissance inférieure. |
|
|
| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705A est un puissant inhibiteur de IGF-1R avec une IC50 de 2,0 nM, modérément puissant pour IR et ALK avec une IC50 de 1,6 nM et 0,5 nM, respectivement, et peu d'activité sur d'autres Protein Tyrosine Kinase. |
|
|
| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | Le dichlorhydrate de Ceritinib (Zykadia, LDK378) est un inhibiteur sélectif, biodisponible par voie orale et compétitif de l'ATP de ALK avec une IC50 de 0,2 nM. Le dichlorhydrate de Ceritinib inhibe également InsR, IGF-1R et STK22D avec une IC50 de 7 nM, 8 nM et 23 nM, respectivement. Le Ceritinib présente une activité antitumorale. |
|
|
| S7106 | AZD3463 | AZD3463 est un nouvel inhibiteur ALK biodisponible par voie orale avec un Ki de 0,75 nM, qui inhibe également IGF1R avec une puissance équivalente. Ce composé supprime la viabilité cellulaire en induisant à la fois l'apoptose et l'autophagie cellulaire. |
|
|
| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) est un antioxydant phénolique trouvé dans les feuilles et les brindilles de l'arbuste désertique à feuilles persistantes, Larrea tridentata (Sesse et Moc. ex DC) Coville (buisson de créosote). C'est un inhibiteur reconnu de la lipoxygenase (LOX) et possède des propriétés antioxydantes et de piégeage des radicaux libres. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) est un inhibiteur cytotoxique du insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 et induit l'Apoptosis. |
|
|
| E2507 | BI605906 | BI605906 est un inhibiteur sélectif de l'IKKβ avec une IC50 de 380 nM lorsqu'il est testé à 0,1 mM d'ATP, supprimant la phosphorylation et l'activation de l'IKKβ, modulant la signalisation NF-κB. Il inhibe également le insulin-like growth factor 1 (IGF1) receptor, avec une IC50 de 7,6 μM. Ce composé bloque efficacement la dégradation d'IκB dépendante du TNF-α et réduit l'expression des cytokines pro-inflammatoires, y compris l'IL-6, l'IL-1β et les ligands à motif C-X-C CXCL1/2. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 est un inhibiteur de protéine kinase avec des IC50 de 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM et 2 nM pour la kinase ABL de type sauvage, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC et LYN, respectivement. |
Les produits sont destinés à la recherche uniquement. Ne pas utiliser chez lhomme. Nous ne vendons pas aux patients.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tous droits réservés.