Name: PQ 401
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8003
Rating: 5 (3 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S800301 DMSO]32 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.99

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre IGF-1R Inhibiteurs	Linsitinib (OSI-906) BMS-536924 NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (AXL1717) GSK1904529A AG-1024 NVP-ADW742 NT157 MSDC-0160

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	341.79	Formule	C₁₈H₁₆ClN₃O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	196868-63-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=NC2=CC=CC=C2C(=C1)NC(=O)NC3=C(C=CC(=C3)Cl)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 32 mg/mL (93.62 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (14.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	IGF-1R <1 μM
In vitro	PQ 401 est un inhibiteur de l'IGF-1R et inhibe l'autophosphorylation du domaine kinase de l'IGF-IR à des concentrations <100 nM, avec une IC50 <1μM. Ce composé a significativement réduit la prolifération des cellules MCF-7 avec une IC50 de 8 μM. Il inhibe également la croissance des cellules MCNeuA avec une IC50 de 15 μM. Cet inhibiteur bloque la voie antiapoptotique médiée par l'IGF-I dans les cellules MCF-7. Il augmente l'activité apoptotique médiée par les caspases dans les cellules MCF-7.
Essai kinase	Autophosphorylation du peptide IGF-IR
Essai kinase	Un microgramme de peptide du domaine kinase IGF-IR constitutivement actif est incubé +/− des concentrations variables de PQ 401 dans 2% de DMSO dans 40 mM Tris (pH 7,4), 80 μM EGTA, 0,25% 2-mercaptoéthanol, 80 μM Na₃VO₄, 10 mM MgCl₂ et 2 mM MnCl₂ pendant 20 minutes. L'ATP est ensuite ajouté à une concentration finale de 20 μM. L'autophosphorylation du peptide du domaine kinase est autorisée pendant 20 minutes à 22℃. La réaction est arrêtée par l'ajout de tampon de réduction SDS et les échantillons sont analysés par SDS-PAGE. Après transfert sur membrane de nitrocellulose, l'autophosphorylation du peptide est déterminée par Western blotting en utilisant un anticorps anti-phosphotyrosine (PY20).
In vivo	Le PQ 401 (50 mg/Kg, 100 mg/Kg) inhibe significativement la croissance tumorale de MCNeuA de manière dose-dépendante.
Références	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16648580

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PQ 401 IGF-1R inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 341.79