Integrase Inhibiteurs | Integrase Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S2005 | Raltegravir | Raltegravir est un puissant inhibiteur d'intégrase (IN) pour les IN PFV WT et S217Q avec une IC50 de 90 nM et 40 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Il présente une sélectivité plus de 1000 fois supérieure pour l'IN du VIH-1 par rapport à plusieurs enzymes apparentées dépendantes du Mg2+, telles que la polymérase du VHC, la transcriptase inverse du VIH, la RNaseH du VIH et les polymérases α, β, γ humaines. |
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| S2001 | Elvitegravir | Elvitegravir est un inhibiteur de l'Integrase du VIH pour le VIH-1 IIIB, le VIH-2 EHO et le VIH-2 ROD avec des IC50 de 0,7 nM, 2,8 nM et 1,4 nM dans des essais acellulaires, respectivement. |
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| S2667 | GSK1349572 (Dolutegravir) | Le dolutégravir est un inhibiteur de l'intégrase du VIH liant deux métaux, avec une IC50 de 2,7 nM dans un essai sans cellules, et une activité modeste contre les mutants signatures Y143R, Q148K, N155H et G140S/Q148H résistants au raltégravir. |
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| S7766 | GSK1265744 (Cabotegravir) | Le cabotégravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) est un inhibiteur d'intégrase du VIH à action prolongée contre un large éventail de sous-types du VIH, et inhibe la réaction de transfert de brin catalysée par l'intégrase du VIH-1 avec une IC50 de 3,0 nM. Phase 2. |
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| S5245 | Raltegravir potassium | Raltegravir Potassium (MK-0518 potassium) est le sel de potassium oralement biodisponible du Raltegravir, le premier inhibiteur de la human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) integrase approuvé. |
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| S4642 | Dolutegravir Sodium | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A) est un inhibiteur de l'Integrase du VIH avec une IC50 de 2,7 nM. |
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| S2765 | MK-2048 | MK-2048 est un puissant inhibiteur de l'integrase (IN) et de l'INR263K avec une IC50 de 2,6 nM et 1,5 nM, respectivement. |
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| S5911 | Bictegravir | Bictegravir (GS-9883) est un nouvel inhibiteur puissant, à prise unique quotidienne et non potentialisé de l'intégrase du VIH-1. |
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| S1366 | BMS-707035 | BMS-707035 est un inhibiteur spécifique de l'intégrase (IN) du VIH-I avec une IC50 de 15 nM. Phase 2. |
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| E0161 | Bictegravir Sodium |
Bictegravir (GS-9883) Sodium est un inhibiteur nouveau et puissant de l'HIV-1 integrase, ciblant spécifiquement l'activité de transfert de brin de l'IN avec une IC50 de 7,5 nM. |
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| E0459 | Robinetin | Robinetin inhibe le clivage et l'intégration de l'HIV Integrase de manière dose-dépendante, inhibe la DNA synthesis chez Proteus vulgaris et la RNA synthesis chez S. aureus, et inhibe également la peroxydation lipidique membranaire de la phosphatidylcholine de jaune d'œuf (EYPC) et la glycosylation de l'hémoglobine A (HbA) avec une grande efficacité. | ||
| E4468 | Cabotegravir Sodium | Le Cabotegravir (GSK-1265744) sodium est un inhibiteur du transfert de brin de l'HIV Integrase, actif par voie orale et à action prolongée. Il inhibe également les transporteurs d'anions organiques 1/3 (OAT1/OAT3) avec un IC50 de 0,41 μM pour l'OAT3 et de 0,81 μM pour l'OAT1, respectivement. | ||
| S0235 | Lavendustin B | Lavendustin B inhibe l'interaction de l'Integrase du VIH-1 (IN) avec son cofacteur cellulaire apparenté, le facteur de croissance dérivé de l'épithélium du cristallin (LEDGF/p75). Ce composé est un inhibiteur de la tyrosine kinase et également un inhibiteur compétitif du transporteur de glucose 1 (Glut1). | ||
| S4187 | Salicylanilide | Les Salicylanilides (WR10019, 2-Hydroxybenzanilide) sont un groupe de composés présentant un large éventail d'activités biologiques, notamment une puissance antivirale, des activités antibactériennes (y compris antimycobactériennes) et antifungal. |
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