PLK Inhibiteurs | PLK Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1109 | BI 2536 | Le BI-2536 est un puissant inhibiteur de Plk1 avec un IC50 de 0,83 nM dans un test sans cellules. Le BI-2536 inhibe la Bromodomain 4 (BRD4) avec un Kd de 37 nM et supprime puissamment l'expression de c-Myc. Le BI-2536 induit l'apoptose et atténue l'autophagie. Phase 2. |
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| S2235 | Volasertib (BI6727) | Volasertib est un inhibiteur puissant de Plk1 avec une IC50 de 0,87 nM dans un essai sans cellules. Il montre une sélectivité 6 et 65 fois supérieure contre Plk2 et Plk3. Volasertib induit un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans diverses cellules cancéreuses. Phase 3. |
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| S1362 | Rigosertib (ON-01910) | Le Rigosertib (ON-01910) est un inhibiteur non compétitif de l'ATP de PLK1 avec une IC50 de 9 nM dans un essai sans cellule, montrant une sélectivité 30 fois supérieure contre Plk2 et aucune activité sur Plk3. Il inhibe la voie PI3K/Akt, active les signaux de stress oxydatif et induit l'apoptose dans diverses cellules cancéreuses. Ce composé est en phase 3. |
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| S2193 | GSK461364 | GSK461364 (GSK461364A) inhibe la Plk1 purifiée avec un Ki de 2,2 nM dans un essai sans cellules. Il est plus de 1000 fois sélectif contre Plk2/3. |
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| S7255 | Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) | Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) est un inhibiteur oralement disponible et sélectif de la Polo-like Kinase 1 (PLK1) avec une IC50 de 2 nM, et une sélectivité 5000 fois supérieure à PLK2/PLK3. Ce composé provoque puissamment un arrêt du cycle cellulaire mitotique suivi d'une apoptose dans les lignées cellulaires cancéreuses et inhibe la croissance tumorale. Phase 1. |
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| S7552 | CFI-400945 | CFI-400945 est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de la polo-like kinase 4 (PLK4) avec une valeur Ki de 0,26 nM. |
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| S1485 | HMN-214 | HMN-214 est une prodrogue de HMN-176, qui modifie l'orientation spatiale cellulaire de Plk1. |
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| S7248 | Ro3280 | RO3280 (Ro5203280) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la Polo-like kinase 1 (PLK1) avec une IC50 de 3 nM. |
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| S7720 | SBE 13 HCl | SBE 13 HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de la PLK1 avec une IC50 de 200 pM, et une sélectivité >4000 fois supérieure à celle de l'Aurora A kinase, Plk2 et Plk3. |
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| S2898 | MLN0905 | MLN0905 est un puissant inhibiteur de PLK1 avec une IC50 de 2 nM. |
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| S7837 | Centrinone (LCR-263) | Centrinone (LCR-263) est un inhibiteur sélectif et réversible de la polo-like kinase 4 (PLK4) avec un Ki de 0,16 nM. |
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| S5893 | Poloxin | Poloxin est un inhibiteur non compétitif de l'ATP de la Polo-like Kinase 1 polo-box domain (Plk1 PBD) avec une CI50 apparente de 4,8 μM. Les valeurs de CI50 de ce composé contre les PBD de Plk2 et Plk3 par rapport à Plk1 sont respectivement environ 4 fois et 11 fois plus élevées dans les essais de polarisation de fluorescence. |
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| S8342 | ON1231320 | ON1231320 (7ao), une arylsulfonyl pyrido-pyrimidinone, est un inhibiteur hautement spécifique de la polo like kinase 2 (PLK2). Il bloque également la progression du Cell Cycle des cellules tumorales en phase G2/M pendant la mitose et provoque l'apoptose. |
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| S1239 | TAK-960 | TAK-960 est un nouvel inhibiteur de PLK1, expérimental, biodisponible par voie orale, puissant et sélectif, qui a montré une activité dans plusieurs lignées de cellules tumorales, y compris celles qui expriment la protéine de multirésistance 1 (MDR1). | ||
| S2880 | GW843682X | GW843682X est un inhibiteur sélectif et compétitif de l'ATP de PLK1 et PLK3, avec des IC50 de 2,2 nM et 9,1 nM, respectivement, et est également >100 fois plus sélectif contre ~30 autres kinases. | ||
| S5807 | HMN-176 | HMN-176 est un métabolite actif de HMN-214, qui présente une puissante activité antitumorale dans des modèles de xénogreffes de souris. Ce composé inhibe efficacement PLK-1 en interférant avec sa distribution spatiale subcellulaire normale au niveau des centrosomes et le long de la structure cytosquelettique. | ||
| E8058 | TC-S 7005 | TC-S 7005 est un inhibiteur de la Polo-like kinase (PLK) avec une IC50 de 4 nM pour Plk2, 24 nM pour Plk3 et 214 nM pour Plk1. | ||
| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | La Wortmannine est le premier inhibiteur de PI3K décrit avec une IC50 de 3 nM dans un essai sans cellules, avec peu de sélectivité au sein de la famille PI3K. La Wortmannine bloque la formation d'autophagosomes et inhibe puissamment DNA-PK/ATM avec une IC50 de 16 nM et 150 nM dans des essais sans cellules. La Wortmannine inhibe également l'activité de PLK1. |
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