Name: MLN0905
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2898
Rating: 5 (2 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.74%

99.74

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre PLK Inhibiteurs	Volasertib (BI6727) BI 2536 Rigosertib (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) CFI-400945 HMN-214 Ro3280 SBE 13 HCl Centrinone (LCR-263)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	486.56	Formule	C₂₄H₂₅F₃N₆S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1228960-69-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=N1)CCCN(C)C)NC2=NC=C3CC(=S)NC4=C(C3=N2)C=CC(=C4)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 49 mg/mL (100.7 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.450mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 49 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PLK1 2 nM
In vitro	MLN0905 est un puissant inhibiteur de PLK1 avec une IC50 de 2 nM. Il inhibe la mitose cellulaire avec une EC50 de 9 nM. Ce composé inhibe la phosphorylation de Cdc25C-T96, une lecture directe de l'inhibition de PLK1 avec une EC50 de 29 nM. Il inhibe la viabilité des HT-29 avec une LD50 de 22 nM. Ce produit chimique possède une sélectivité raisonnable contre un panel de 359 kinases. Il inhibe la viabilité d'un panel de cellules de lymphome avec une IC50 de 3 à 24 nM.
Essai kinase	Test PLK1 Flash Plate
Essai kinase	La réaction enzymatique de PLK1 humaine, d'un volume total de 30μL, contenait 50 mM Tris-HCl (pH 8,0), 10 mM MgCl₂, 0,02% BSA, 10% de glycérol, 1 mM DTT, 100 mM NaCl, 3,3% de DMSO, 8 μM d'ATP, 0,2μCi [γ- ³³ P]-ATP, 4 μM de substrat peptidique (Biotin-AHX-LDETGHLDSSGLQEVHLA-CONH2), et 10 nM de PLK1 humaine recombinante [2–369]T210D. Le mélange réactionnel enzymatique, avec ou sans inhibiteurs de PLK, est incubé pendant 2,5 h à 30℃ avant d'être arrêté avec 20μL de 150 mM d'EDTA. Ensuite, 25μL du mélange réactionnel enzymatique arrêté sont transférés dans une Image FlashPlate de 384 puits revêtue de streptavidine et incubés à température ambiante pendant 3 h. Les puits de l'Image Flash Plate sont lavés trois fois avec 0,02% de Tween-20, puis lus sur le Perkin-Elmer Viewlux.
In vivo	Des souris nues porteuses de xénogreffes HT-29 traitées avec du MLN0905 (6,25 mg/Kg - 50 mg/Kg, p.o.) montrent des réponses pharmacodynamiques dose-dépendantes (48 heures après le traitement). Des souris porteuses de tumeurs OCI LY-19-Luc traitées avec ce composé (3,12 mg/Kg – 6,25 mg/Kg, p.o.) montrent des réponses pharmacodynamiques significatives et atteignent leur pic 8 heures après le traitement. Ce composé montre une efficacité antitumorale dans le traitement de xénogreffes OCI LY-19-Luc chez des souris SCID pendant 21 jours. Le T/C du groupe de 6,25 mg/Kg par jour est de 0,15.
Références	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22070629 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22609854

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MLN0905 PLK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 486.56