Name: SBE 13 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7720
Rating: 5 (5 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S772001 DMSO]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.39%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.39

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre PLK Inhibiteurs	Volasertib (BI6727) BI 2536 Rigosertib (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) CFI-400945 HMN-214 Ro3280 MLN0905 Centrinone (LCR-263)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	479.4	Formule	C₂₄H₂₈Cl₂N₂O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1052532-15-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)CCNCC2=CC(=C(C=C2)OCC3=CN=C(C=C3)Cl)OC)OC.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 95 mg/mL (198.16 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4mg/ml (8.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2mg/ml (4.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PLK1 200 pM
In vitro	SBE 13 diminue la prolifération cellulaire dans diverses lignées de cellules cancéreuses et provoque un arrêt en G2/M suivi d'une apoptose. Dans les cellules primaires, SBE 13 n'altère pas le Cell Cycle et donc la prolifération des cellules primaires. SBE13 en combinaison avec l'enzastaurine affiche une réduction synergique de la prolifération cellulaire et une induction améliorée de l'apoptose dans les cellules HCT116(p53-/-).
Essai kinase	Essais de kinase
Essai kinase	Pour évaluer l'activité des kinases Plk1 et Aurora A, les cellules sont lysées après 13 heures de libération en présence de SBE13 après un double blocage à la thymidine, et les kinases sont immunoprécipitées à partir des lysats à l'aide d'anticorps, comme décrit. En bref, pour chaque immunoprécipitation, 800 µg de protéines totales ont été incubés avec 1,5 µg de cocktail d'anticorps Plk1, 3 µg d'anticorps Plk2, 3 µg d'anticorps Plk3 ou 5 µg d'anticorps Aurora A, respectivement, pendant 2 heures à 4°C sur un agitateur. La protéine immunoprécipitée est collectée à l'aide de billes d'agarose Protein G. Les immunoprécipités de Plk1, Plk2 et Plk3 sont incubés avec 1 µg de caséine et avec 1 µCi de [γ³²-P]ATP pendant 30 min à 37°C dans un tampon de kinase. Les immunoprécipités d'Aurora A sont incubés avec 0,5 µl d'histone et avec 1 µCi de [γ³²-P]ATP pendant 60 min à température ambiante dans un tampon de kinase. Les produits des essais de kinase sont fractionnés sur des gels de polyacrylamide Bis-Tris à 10%, et le substrat phosphorylé est visualisé par autoradiographie après une exposition de 12 à 36 heures. Une quantité égale d'immunoprécipités est soumise à une analyse par Western blot pour confirmer le chargement égal des protéines Plk1, Plk2, Plk3 ou Aurora A dans les réactions de kinase. La Plk1 immunoprécipitée après 13 heures de libération en présence de SBE13 est analysée après déphosphorylation à l'aide de la protéine phosphatase λ et comparée à l'activité kinase de la Plk1 endogène immunoprécipitée. L'activité de la kinase Plk1 avec et sans déphosphorylation est comparée et le rapport entre l'activité kinase de la Plk1 endogène immunoprécipitée déphosphorylée et « normale » est calculé.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20139717/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21301227/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24810255/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SBE 13 HCl PLK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 479.4