KRas Inhibiteurs | KRas Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S8826	BAY-293	BAY-293 inhibe sélectivement l'interaction KRAS-SOS1 avec une IC50 de 21 nM.	iScience, 2025, 28(9):113374 Int J Mol Sci, 2023, 24(2)997 Clin Cancer Res, 2022, clincanres.4291.2021
S8156	ARS-853	ARS-853 est un inhibiteur sélectif et covalent de KRAS(G12C) qui inhibe la signalisation induite par le KRAS mutant en se liant à l'oncoprotéine liée au GDP et en empêchant son activation. Ce composé induit également l'apoptose.	Sci Rep, 2023, 10.1038/s41598-023-46623-w Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00216-8 SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7
S7331	K-Ras(G12C) inhibitor 12	K-Ras(G12C) inhibitor 12 est un inhibiteur allostérique de l'K-Ras(G12C) oncogène.	Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772 Biomedicines, 2022, 10(3)592 Oncotarget, 2016, 7(9):10064-72
S8955	Sotorasib (AMG510) racemate	Le Sotorasib (AMG510) racemate est un racémique de l'AMG-510 qui est un puissant inhibiteur covalent de KRAS G12C avec une activité antinéoplasique potentielle.	Mol Cancer Ther, 2023, 22(12):1422-1433 Commun Biol, 2021, 4(1):834 Mol Clin Oncol, 2021, 15(1):148
S8499	KRpep-2d	KRpep-2d est un peptide cyclique inhibiteur sélectif de K-Ras(G12D) avec une sélectivité contre le K-Ras de type sauvage (WT) et le mutant K-Ras(G12C). La valeur IC50 de ce composé est de 1,6 nM.	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73 Heliyon, 2022, 8(12):e12518
E1187	Divarasib (GDC-6036)	Divarasib (GDC-6036, RG6330) est un inhibiteur de KRAS G12C qui se lie irréversiblement à la poche de commutation II de KRAS G12C (lorsqu'il est dans l'état inactif lié au GDP), bloquant ainsi la liaison et l'activation du GTP.	Cancer Lett, 2024, 611:217414
E1606	RMC-6291 (Elironrasib)	Le RMC-6291 est un inhibiteur oralement actif et covalent de KRAS^G12C(ON). Le RMC-6291 forme un tri-complexe dans les cellules tumorales entre KRASG12C(ON) et la cyclophiline A (CypA).	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022
E1056	Opnurasib (JDQ-443)	Opnurasib (JDQ-443, NVP-JDQ443), un inhibiteur covalent puissant et sélectif, biodisponible par voie orale de GDP-bound KRAS^G12C avec une IC50 de 0,012 µM pour l'inhibition du recrutement de c-Raf.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110331
E1677	Glecirasib	Glecirasib (JAB-21822, KRAS G12C inhibitor 36) est un inhibiteur covalent puissant et hautement sélectif de KRAS G12C. Il présente une activité antitumorale prometteuse dans l'adénocarcinome canalaire pancréatique (PDAC), le cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC), le cancer colorectal (CRC) et d'autres tumeurs solides mutés par KRAS G12C.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68
E1157	Pan-RAS-IN-1	Pan-RAS-IN-1, un inhibiteur pan-Ras, se lie à KRas^G12D-GppNHp avec un Kd inférieur à 20 μM dans les essais MST, ITC et RMN, se lie également aux protéines Ras et présente une létalité dans les cellules partiellement dépendantes de l'expression des protéines Ras.	Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
S7332	K-Ras(G12C) inhibitor 9	K-Ras(G12C) inhibitor 9 est un inhibiteur allostérique de l'oncogène K-Ras(G12C).
E1474	BI-2865	BI-2865 est un inhibiteur non covalent pan-KRAS. Il se lie aux KRAS mutants WT, G12C, G12D, G12V et G13D avec des KD de 6,9, 4,5, 32, 26, 4,3 nM respectivement et inhibe la prolifération des cellules BaF3 exprimant le KRAS mutant G12C, G12D ou G12V
S6996	LC-2	LC-2 est le premier PROTAC capable de dégrader le KRAS^G12C endogène avec des DC50s compris entre 0,25 μM et 0,76 μM. Ce composé se lie de manière covalente au KRAS^G12C avec une tête de guerre MRTX849 et recrute l'E3 ligase VHL, induisant une dégradation rapide et soutenue du KRAS^G12C conduisant à la suppression de la signalisation MAPK.
S0023	K-Ras-IN-1	K-Ras-IN-1 (MDK-3017) inhibe K-Ras en se liant à K-Ras dans une poche hydrophobe occupée par la Tyr-71 dans la structure cristalline de l'apo-Ras.
E1433	LY3537982 (KRAS G12C Inhibitor 67)	LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de la protéine KRAS-G12C. LY3537982 inhibe sélectivement la croissance des cellules mutantes KRAS G12C H23 G12C, H358 G12C et H2122 G12C avec des IC50 de 1,04 nM, 1,16 nM et 11,38 nM, respectivement.
E1578	garsorasib (D-1553)	Le garsorasib (D-1553) est un inhibiteur oral puissant et sélectif de KRAS^G12C doté d'une activité antitumorale. Il a le potentiel de traiter le cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) muté par KRAS G12C.
E8295^New	LY3499446	LY3499446 (KRASG12C IN-13) est un puissant inhibiteur de KRAS G12C. Il peut être utilisé dans la recherche sur les tumeurs solides avancées, y compris le cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) et le cancer colorectal (CRC).
S7330	6H05	6H05 est un inhibiteur sélectif et allostérique de la K-Ras(G12C) oncogène.
S7333	K-Ras(G12C) inhibitor 6	K-Ras(G12C) inhibitor 6 est un inhibiteur allostérique et sélectif de la protéine oncogène K-Ras(G12C).
E4758^New	ACBI3	ACBI3 est un dégradeur PROTAC sélectif et puissant de pan-KRAS qui favorise l'engagement de VHL, la formation de complexes ternaires et la dégradation de KRAS dépendante de l'E3 ligase avec une sélectivité élevée à l'échelle du protéome. Il démontre une forte activité antitumorale, entraînant une modulation durable de la voie et des régressions tumorales dans les cancers pilotés par KRAS.
E1857	TH-Z816	Le TH-Z816 est un inhibiteur de KRAS(G12D) avec une IC50 de 14 μM dans un test d'échange de nucléotides catalysé par SOS avec le PIB comme nucléotide entrant.
E1356	BI-0474	BI-0474 est un puissant inhibiteur de KRASG12C avec une valeur IC50 de 7,0 nM. Il inhibe les interactions protéine-protéine GDP-KRAS::SOS1. Il présente une activité anti-proliférative et anti-tumorale et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
E6405^New	AZD0022	AZD0022 est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale, sélectif et réversible de KRAS^G12D qui entraîne une inhibition robuste de la voie et une activité antitumorale dans les modèles KRASG12D.
E6406^New	AMG 410	AMG410 est un inhibiteur sélectif non covalent de pan-KRAS avec une IC50 de 1 à 4 nM pour KRAS G12D, G12V et G13D. Il se lie au KRAS lié au GDP et au GTP avec un Kd de 1 nM et 22 nM, respectivement. AMG410 inhibe la signalisation KRAS de manière indépendante du cycle nucléotidique. Il supprime également la prolifération des cellules tumorales de type sauvage amplifiées par KRAS.
E1959^New	RMC-4998	RMC-4998 est un inhibiteur à trois complexes qui cible sélectivement l'état lié au GTP du mutant KRASG12C, avec une puissance élevée pour la formation du tri-complexe KRASG12C-CYPA avec une IC50 de 28 nM. Il inhibe fortement la signalisation ERK avec une IC50 de 1 à 10 nM et atténue les voies AKT/MTOR et RAL, entraînant une suppression puissante de la croissance tumorale induite par KRASG12C et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
E1843^New	Fulzerasib	Fulzerasib (IBI351, GFH925) est un inhibiteur irréversible de petite molécule pour la mutation KRAS G12C bloquant la signalisation de la voie KRAS pERK avec une IC50 de 37 nM. Il démontre une puissante activité antitumorale dans de multiples modèles tumoraux mutants KRAS G12C, y compris le cancer du pancréas humain, l'adénocarcinome pulmonaire humain, l'adénocarcinome colorectal et les modèles de cancer du poumon.
E1576^New	LUNA18	LUNA18 (Paluratide) est un inhibiteur de peptide cyclique KRAS de 11 acides aminés biodisponible par voie orale pour la cible intracellulaire difficile RAS. Il se lie à KRAS^G12D avec un kd de 0,043 nM et bloque l'interaction KRAS^G12D–SOS1 à une IC50 de < 2,2 nM. Il présente également une activité antiproliférative dans les lignées cellulaires cancéreuses mutantes KRAS avec une IC50 de 1,4 nM dans les cellules cancéreuses pancréatiques AsPC-1.
E4697	RGT-018	RGT-018 est un inhibiteur puissant et sélectif de SOS1. Il bloque l'interaction de KRAS:SOS1 avec une IC50 de 8 nM et a inhibé la signalisation KRAS ainsi que la prolifération des cellules cancéreuses pilotées par KRAS. Il pourrait présenter une activité anticancéreuse puissante contre le CPNPC, le cancer colorectal et le cancer du pancréas.
E1829^New	Calderasib (MK-1084)	Calderasib (MK-1084) est un inhibiteur sélectif de KRAS G12C démontrant une efficacité antitumorale. Il peut être utilisé en monothérapie ou en association avec le pembrolizumab () pour la recherche en oncologie.
E2540^New	Salvianolic acid F	Salvianolic acid F agit comme un inhibiteur de KRAS, avec une activité contre KRAS G12D. Il supprime la production de NF-kB, MMP-9 et NO. Des études in vitro montrent qu'il réduit la prolifération, l'invasion et la migration des cellules cancéreuses tout en favorisant l'apoptose via la voie EP300/PI3K/AKT. Des expériences in vivo démontrent son inhibition de la croissance des cellules de cancer du poumon dépendantes de KRAS via la signalisation PI3K/AKT. Ce composé a des applications potentielles dans l'étude de plusieurs types de cancer, en particulier le NSCLC et le cancer de l'ovaire associés à KRAS G12D.
E1856	ARS-1323	ARS-1323 est le mélange racémique, contenant ARS-1620, et un puissant inhibiteur du KRAS G12C mutant. Il peut être utilisé dans la recherche pour des criblages de liaison biochimique en tant que médicaments d'imagerie compagnons (CID) pour KRAS G12C.
E6643^New	SS-3091	SS-3091 est un inhibiteur pan-KRas qui cible les interfaces d'interaction de KRas. En déstabilisant le complexe ARaf/KRas, il module les voies de signalisation en aval. Ce composé présente une activité contre les mutants KRas G12D, G12C, G12V et G12S dans plusieurs lignées cellulaires cancéreuses.
E1071	ASP2453	ASP2453, un inhibiteur KRAS G12C puissant, sélectif et covalent, inhibe l'interaction médiée par Son of Sevenless (SOS) entre KRAS G12C et Raf. Ce composé est un agent thérapeutique potentiel pour le cancer muté KRAS G12C.
E6526^New	MCB-294	MCB-294 est un inhibiteur pan-KRAS qui cible les états KRAS actifs (liés au GTP) et inactifs (liés au GDP), présentant des valeurs de Kd d'environ 1 pM et 10 nM, respectivement. Il montre une inhibition préférentielle de KRAS par rapport à NRAS et HRAS. Le composé inhibe la prolifération des cellules hTERT-HPNE hébergeant les variants KRAS G12D, G12C, G12V, G12S, G13D et de type sauvage, avec des valeurs de CI50 d'environ 700 nM. MCB-294 déclenche l'apoptose dans les tumeurs mutées KRAS et démontre une activité contre les cellules cancéreuses résistantes à l'inhibiteur de KRASG12C tout en modulant le microenvironnement immunitaire tumoral. Ce composé sert d'outil de recherche pour les investigations sur le cancer du pancréas, colorectal et du poumon.
E6411^New	RP03707	RP03707 est une molécule PROTAC conçue pour dégrader KRASG12D, composée de trois éléments : un inhibiteur de KRASG12D (, rouge), un lieur (noir) et un ligand de la ligase E3 (bleu).
E5847^New	olomorasib	Olomorasib (KRAS G12C inhibitor 19, LY3537982) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de deuxième génération de KRAS G12C lié au GDP, avec le potentiel de traiter les patients atteints de tumeurs solides avancées portant la mutation KRAS G12C.
E6638^New	VS-7375 (GFH375)	VS-7375 (GFH375) est un inhibiteur oral à petite molécule qui cible sélectivement KRAS G12D sous ses formes active (liée au GTP) et inactive (liée au GDP). Cette inhibition à double état entraîne une suppression tumorale plus forte par rapport aux inhibiteurs à un seul état. Il présente de puissants effets anti-prolifératifs et anti-tumoraux dans les modèles mutants de KRAS G12D, y compris un modèle de tumeur GP2D intracrânienne.
E1968^New	BBO-8520	BBO-8520 est un inhibiteur covalent à petite molécule qui cible sélectivement KRAS G12C avec une biodisponibilité orale élevée. Il fonctionne à la fois comme un inhibiteur de KRAS G12C (OFF) et un bloqueur de la signalisation KRAS G12C (ON). Ce composé inhibe la prolifération cellulaire en se liant à KRAS G12C (ON) lié au GTP, empêchant ainsi l'interaction RAS-RAF1 et favorisant la transition vers l'état inactif (OFF).
E5910^New	KRAS-533	KRAS-533 est un puissant agoniste de KRAS qui se lie à la poche de liaison GTP/GDP et empêche l'hydrolyse du GTP, conduisant à l'accumulation de KRAS actif lié au GTP. Cela déclenche à la fois les voies de mort cellulaire apoptotique et autophagique dans les cellules cancéreuses, entraînant une suppression puissante du cancer du poumon KRAS mutant in vitro et dans des modèles animaux.
S8831	MRTX-1257	MRTX-1257 est un inhibiteur puissant, sélectif, irréversible, covalent et actif par voie orale de KRAS G12C avec une IC50 de 900 pM pour la phosphorylation de l'ERK dépendante de KRAS dans les cellules H358.
E1564	BI-2493	Le BI-2493, un analogue structurel du BI-2865, est un inhibiteur hautement sélectif de pan-KRAS. Ce composé atténue la croissance tumorale et peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
S2797	Lonafarnib (SCH66336)	Lonafarnib (SCH66336) est un inhibiteur de FPTase biodisponible par voie orale pour H-ras, K-ras-4B et N-ras avec des IC50 de 1,9 nM, 5,2 nM et 2,8 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Phase 3.	PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558 iScience, 2025, 28(2):111864 Sci Rep, 2025, 15(1):34331
S7224	Deltarasin	Deltarasin est un inhibiteur moléculaire de petite taille de l'interaction KRAS-PDEδ avec un K_d de 38 nM pour la liaison à la PDEδ purifiée.	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314 Appl. Sci, 2023, 13(1), 166 Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415
S5279	Fendiline hydrochloride	Fendiline hydrochloride est la forme de sel chlorhydrate de Fendiline, qui est un bloqueur des L-type calcium channel et également un inhibiteur spécifique du K-Ras plasma membrane targeting sans effet détectable sur la localisation de H- et N-Ras.